美索哒嗪

• 常用名: 美索哒嗪
• 英文名: Mesoridazine
• CAS号: 5588-33-0
• 分子量: 386.57400
• 密度: 1.3g/cm3
• 沸点: 570.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₆N₂OS₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 298.9ºC

美索哒嗪用途

中噻嗪(TPS-23)是噻嗪的代谢物(HY-B0965A),作为口服活性吩噻嗪类抗精神病药物。中瑞他嗪是人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG)通道的有效且快速的开放通道阻断剂,在人类胚胎肾293细胞中以550nM(0 mV)的IC50阻断hERG电流[1]。美索里达嗪可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究[1][2]。

美索哒嗪名称

• 中文名: 美索哒嗪
• 英文名: mesoridazine
• 中文别名: 甲砜哒嗪 | 10-[2-(1-甲基哌啶-2-基)乙基]-2-甲基亚砜吩噻嗪

美索哒嗪生物活性

• 描述: 中噻嗪(TPS-23)是噻嗪的代谢物(HY-B0965A),作为口服活性吩噻嗪类抗精神病药物。中瑞他嗪是人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG)通道的有效且快速的开放通道阻断剂,在人类胚胎肾293细胞中以550nM(0 mV)的IC50阻断hERG电流[1]。美索里达嗪可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: hERG currents[1]

• 体外研究: 中瑞他嗪以浓度依赖性的方式阻断人乙醚-a-go-go相关基因(HERG)电流(0 mV时IC50=550 nM),在HERG激活和饱和的电压范围内,阻断作用显著增加,导致最大HERG通道激活[1]。中硝嗪(15mM；24h)在裸鼠和猪皮中的总吸收率分别为15.94±4.04%和39.24±5.11%[3]。
• 体内研究: 美索里达嗪(15mM；局部给药；一次或每天一次,连续7天)在阻断皮肤疼痛方面显示出有效的活性和长时间的镇痛[3]。在裸鼠背部局部施用6小时后,中硝嗪(15mM)显示皮内浓度为0.34 0.74 nmol/mg[3]。动物模型：8周龄雌性裸鼠[3]剂量：15mM给药：局部给药,一次(镇痛试验)或每天给药,连续7天(刺激试验)。结果：显示镇痛效果。观察到轻微的经表皮水分损失(TEWL)从7.8 g/m2/h增加到9.9 g/m2/h。
• 参考文献:

  [1]. Zhi Su, et al. Mesoridazine: an open-channel blocker of human ether-a-go-go-related gene K+ channel. J Mol Cell Cardiol. 2004 Jan;36(1):151-60.

  [2]. I S M Salih, et al. Comparison of the effects of thioridazine and mesoridazine on the QT interval in healthy adults after single oral doses. Clin Pharmacol Ther. 2007 Nov;82(5):548-54.

  [3]. Liu KS, et al. Topically applied mesoridazine exhibits the strongest cutaneous analgesia and minimized skin disruption among tricyclic antidepressants: The skin absorption assessment. Eur J Pharm Biopharm. 2016 Aug;105:59-68.

美索哒嗪物理化学性质

• 密度: 1.3g/cm3
• 沸点: 570.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₆N₂OS₂
• 分子量: 386.57400
• 闪点: 298.9ºC
• 精确质量: 386.14900
• PSA: 68.06000
• LogP: 5.76970
• 折射率: 1.694

美索哒嗪毒性和生态

美索哒嗪英文别名

• Mesoridazina
• Thioridazine-2-sulfoxide
• Lidanar
• 10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfinylphenothiazine
• Tps23
• 10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-(methylsulfinyl)-10H-phenothiazine
• Mesoridazinum
• 10-[2-(1-methyl-2-piperidyl)ethyl]-2-methylsulphinylphenothiazine
• Lidanil
• Calodal
• Serentil
• Thioridazine thiomethyl sulfoxide
• 10-{2-[(RS)1-methylpiperidin-2-yl]ethyl}-2-methylsulfinyl-10H-phenothiazine