一叶萩碱

• 常用名: 一叶萩碱
• 英文名: Securinine
• CAS号: 5610-40-2
• 分子量: 217.264
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 459.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₅NO₂
• 熔点: 140-142ºC
• 闪点: 197.0±19.6 °C
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

一叶萩碱用途

(-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱,也是一种 GABAA 受体拮抗剂。

一叶萩碱名称

• 中文名: 一叶秋碱
• 英文名: Securinine
• 中文别名: 叶秋碱 | 一叶萩碱

一叶萩碱生物活性

• 描述: (-)-Securinine 是一种植物来源的生物碱,也是一种 GABAA 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  GABAA receptor[1]

• 体外研究: (-)-叶蝉碱是植物来源的主要生物碱,也是GABAA受体拮抗剂。 (-)- Securinine对HeLa细胞生长抑制显着有效,IC50值为7.02±0.52μg/ mL(32.3μM)。 (-)- Securinine在受试细胞中以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡,增加ROS阳性细胞和去极化细胞的百分比以及刺激ERK1/2,caspase-9和-3/7的活性。 (-)- Securinine还诱导S期细胞周期停滞。实时PCR分析显示肿瘤坏死因子受体超家族(TNFRSF)基因在(-)- Securinine刺激的细胞中高表达[1]。
• 体内研究: 在该肿瘤模型中,(-)- Securinine治疗显着损害肿瘤生长,表明(-)- Securinine具有作为急性髓性白血病(AML)治疗剂的潜力。 (-)-在研究期结束时,使用Securinine治疗的小鼠(n = 5只小鼠,双侧肿瘤),肿瘤平均比载体治疗小鼠小75％[2]。
• 激酶实验: 将细胞接种在12孔板（1×105 /孔）中，并用浓度为1.0至50.0μg/ mL的（ - ） - Securinine处理。将对照细胞以0.5％（v / v）的浓度暴露于DMSO。暴露6小时和24小时后，根据制造商的说明，通过Caspase-Glo 9 Assay Kit和Glomax Multi + Detection System测量胱天蛋白酶-9的活性。在将细胞暴露于（ - ） - 叶蝉碱24小时后评估胱天蛋白酶-3/7的活性。然后根据制造商的方案使用Muse Caspase-3/7测定试剂盒收获并制备细胞。通过Muse Cell Analyzer分析染色的细胞。实验至少在三个独立的重复中进行[1]。
• 细胞实验: 通过MTT测定确定细胞的活力。将HeLa细胞以5×103细胞/孔的密度接种在96孔板中，并用（ - ） - 叶蝉碱以1.0至20.0μg/ mL的浓度处理24小时。在所有MTT实验中使用的溶剂的最大浓度分别为甲醇和DMSO的5.0％（v / v）和1.0％（v / v）。用平板读数器测量所得甲crystals溶液的吸收。活力结果表示为至少三次独立实验的IC50平均值[1]。
• 动物实验: 使用6周龄雌性裸鼠并用10×106 HL-60细胞双侧皮下注射。 （ - ） - 在肿瘤细胞注射后10天开始血清素处理。在开始药物治疗之前，已建立的肿瘤模型存在可触及的肿瘤。每天腹膜内注射15mg / kg（ - ） - 叶蝉碱或载体（30μLDMSO和70μL水）5天，然后每天注射一次，持续2天。这个注射时间表再重复两周[2]。
• 参考文献:

  [1]. Stefanowicz-Hajduk J, et al. Securinine from Phyllanthus glaucus Induces Cell Cycle Arrest and Apoptosis in Human Cervical Cancer HeLa Cells. PLoS One. 2016 Oct 28;11(10):e0165372.

  [2]. Kalpana Gupta, et al. Securinine, a Myeloid Differentiation Agent with Therapeutic Potential for AML. PLoS One. 2011; 6(6): e21203.

一叶萩碱物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 459.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 140-142ºC
• 分子式: C₁₃H₁₅NO₂
• 分子量: 217.264
• 闪点: 197.0±19.6 °C
• 精确质量: 217.110275
• PSA: 29.54000
• LogP: 0.60
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.633
• 储存条件: 2-8C

一叶萩碱毒性和生态

一叶萩碱安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危害码 (欧洲): T: Toxic;
• 风险声明 (欧洲): R23/24/25
• 安全声明 (欧洲): 36/37/39-45
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: VS4115000

一叶萩碱英文别名

• 1,2,3,4,10,10a-Hexahydro-10-hydroxy
• securinine
• securinin
• Securinan-11-one (9CI)
• (1S,2R,8S)-14-Oxa-7-azatetracyclo[6.6.1.0.0]pentadeca-9,11-dien-13-one
• 8H-6,11b-Methanofuro[2,3-c]pyrido[1,2-a]azepin-2(6H)-one, 9,10,11,11a-tetrahydro-, (6S,11aR,11bS)-
• Securan one
• (6S,11aR,11bS)-9,10,11,11a-Tetrahydro-8H-6,11b-methanofuro(2,3-c)pyrido(1,2-a)azepin-2(6H)-one
• (6S,11aR,11bS)-9,10,11,11a-Tetrahydro-8H-6,11b-methanofuro[2,3-c]-pyrido[1,2-a]azepin-2(6H)-one
• SECURAN-11-ONE
• Securinan-11-one
• Securinan-11-on
• (-)-Securinine