甘珀酸

• 常用名: 甘珀酸
• 英文名: Carbenoxolone
• CAS号: 5697-56-3
• 分子量: 570.75700
• 密度: 1.20
• 沸点: 687.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₄H₅₀O₇
• 熔点: 291-294 °C
• 闪点: 211.6ºC

甘珀酸用途

Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的治疗。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有治疗慢性肝病的治疗潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 治疗潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。 Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。 Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。

甘珀酸名称

• 中文名: 甘珀酸
• 英文名: Carbenoxolone

甘珀酸生物活性

• 描述: Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的治疗。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有治疗慢性肝病的治疗潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 治疗潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。 Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。 Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Sharma S, et al. Inhibition of Alzheimer's amyloid-beta aggregation in-vitro by carbenoxolone:Insight into mechanism of action. Neurochem Int. 2017 Sep;108:481-493.

  [2]. Crespo Yanguas S, et al. TAT-Gap19 and Carbenoxolone Alleviate Liver Fibrosis in Mice. Int J Mol Sci. 2018 Mar 12;19(3). pii: E817.

  [3]. Hirata K, et al. Formulation of carbenoxolone for delivery to the skin. Int J Pharm. 2013 May 20;448(2):360-5.

  [4]. Michalski K, et al. Carbenoxolone inhibits Pannexin1 channels through interactions in the first extracellular loop. J Gen Physiol. 2016 Feb;147(2):165-74.

  [5]. Kim J, et al. Protective effect of carbenoxolone on ER stress-induced cell death in hypothalamic neurons. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Dec 25;468(4):793-9.

  [6]. Pu J, et al. Antiviral activity of Carbenoxolone disodium against dengue virus infection. J Med Virol. 2017 Apr;89(4):571-581

甘珀酸物理化学性质

• 密度: 1.20
• 沸点: 687.4ºC at 760 mmHg
• 熔点: 291-294 °C
• 分子式: C₃₄H₅₀O₇
• 分子量: 570.75700
• 闪点: 211.6ºC
• 精确质量: 570.35600
• PSA: 117.97000
• LogP: 6.82830
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 储存条件:

  避光，阴凉干燥处，密封保存

• 稳定性:

  常温常压下稳定，具有抗菌、抗肿瘤及肾上腺皮质激素样作用，可制成抗炎抗过敏制剂，用于治疗风湿性关节炎、气喘，甘草次酸是经典的抗炎药物，将其应用于化妆品中可调节皮肤的免疫功能，增强皮肤的抗病能力，消除炎症、预防过敏。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：154.18

  2、 摩尔体积（m³/mol）：475.4

  3、 等张比容（90.2K）：1273.2

  4、 表面张力（dyne/cm）：51.4

  5、 极化率（10 ^-24cm ³）：61.12

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：6.4

  2、 氢键供体数量：2

  3、 氢键受体数量：7

  4、 可旋转化学键数量：6

  5、 互变异构体数量：5

  6、 拓扑分子极性表面积（ TPSA ）： 118 7、 重原子数量：41

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：1200

  10、 同位素原子数量：0

  11、 确定原子立构中心数量：9

  12、 不确定原子立构中心数量：0

  13、 确定化学键立构中心数量：0

  14、 不确定化学键立构中心数量：0

  15、 共价键单元数量：1

甘珀酸MSDS

甘珀酸MSDS英文版

甘珀酸毒性和生态

甘珀酸毒理学数据:

1、急性毒性：

小鼠口服LD50：2450mg/kg，毒性作用的描述没有报告除此以外的其他致死剂量值。

甘珀酸生态学数据:

燃烧产生刺激烟雾;药物副作用:肌肉无力,软弱无力,麻痹,瘫痪

甘珀酸安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
• 安全声明 (欧洲): S26-S36-S37/39
• WGK德国: 3
• 海关编码: 2938909030

甘珀酸海关

• 海关编码: 2938909030

甘珀酸英文别名

• CARBENOXOLONE(RG)
• bioral
• CARBENOXOLONE [U
• glycyrrhetinic acid hydrogen succinate
• 2-Methylidene-2,3-dihydrofuran-3-one
• biogastrone
• Carbenoxolon
• EINECS 227-174-2
• MFCD00867458