盐酸塞利洛尔

• 常用名: 盐酸塞利洛尔
• 英文名: Celiprolol HCl
• CAS号: 57470-78-7
• 分子量: 415.955
• 密度: 1.114g/cm3
• 沸点: 586.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₃₄ClN₃O₄
• 熔点: 197-200ºC (dec.)
• 闪点: 308.5ºC

盐酸塞利洛尔用途

Celiprolol hydrochloride 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂,具有部分 β2 激动剂活性,因此它是一种选择性肾上腺素受体调节剂 (SAM)。Celiprolol hydrochloride 具有降压和抗心绞痛的活性。

盐酸塞利洛尔名称

• 中文名: 盐酸塞利洛尔
• 英文名: Celiprolol Hydrochloride
• 中文别名: 3-[3-乙酰-4-(3-叔丁胺基)-2-羟基丙氧基]苯基-1,1-二乙基脲盐酸盐

盐酸塞利洛尔生物活性

• 描述: Celiprolol hydrochloride 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂,具有部分 β2 激动剂活性,因此它是一种选择性肾上腺素受体调节剂 (SAM)。Celiprolol hydrochloride 具有降压和抗心绞痛的活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  β1-andrenoceptor[1]

• 体内研究: 西利普洛尔(5或50 mg/kg；每天p.o.连续12周)在50 mg/kg剂量下具有中度降压作用,并显著减轻SHR肠系膜动脉中层平滑肌肥大[2]。动物模型：雄性自发性高血压大鼠(SHR)和同龄Wistar-Kyoto(WKY)大鼠(8周龄)[2]剂量：5,50mg/kg给药：P.o.每天(饮用水中给药),持续12周。结果：50mg/kg剂量组SHR血压升高明显减轻。对心脏或体重没有显著影响。SHR肠系膜动脉平均中层厚度减小。
• 参考文献:

  [1]. Nawarskas JJ, et, al. Celiprolol: A Unique Selective Adrenoceptor Modulator. Cardiol Rev. Sep/Oct 2017; 25(5): 247-253.

  [2]. Tolvanen JP, et, al. Effect of celiprolol therapy on arterial dilatation in experimental hypertension. Br J Pharmacol. 1996 Nov; 119(6): 1137-44.

盐酸塞利洛尔物理化学性质

• 密度: 1.114g/cm3
• 沸点: 586.5ºC at 760 mmHg
• 熔点: 197-200ºC (dec.)
• 分子式: C₂₀H₃₄ClN₃O₄
• 分子量: 415.955
• 闪点: 308.5ºC
• 精确质量: 415.223785
• PSA: 94.39000
• LogP: 4.09720
• 外观性状: 白色结晶固体
• 储存条件: Refrigerator

盐酸塞利洛尔毒性和生态

盐酸塞利洛尔英文别名

• MFCD00941500
• 3-{3-Acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl}-1,1-diethylurea hydrochloride (1:1)
• Urea, N'-[3-acetyl-4-[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy]phenyl]-N,N-diethyl-, hydrochloride (1:1)
• (+)-3-(3-Acetyl-4-(3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)-1,1-diethylurea hydrochloride
• Celiprolol Hydrochloride
• UNII:G1M3398594
• 3-(3-Acetyl-4-{2-hydroxy-3-[(2-methyl-2-propanyl)amino]propoxy}phenyl)-1,1-diethylurea hydrochloride (1:1)
• EINECS 260-752-2
• Celiprolol HCl
• 3-[3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]-1,1-diethylurea,hydrochloride