雷莫司汀

• 常用名: 雷莫司汀
• 英文名: ranimustine
• CAS号: 58994-96-0
• 分子量: 327.71900
• 密度: 1.69 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₀H₁₈ClN₃O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

雷莫司汀用途

雷尼穆斯汀(MCNU)是一种亚硝基脲烷基化剂,可用于慢性粒细胞白血病和真性红细胞增多症的研究[1][3][4]。

雷莫司汀名称

• 中文名: 雷莫司汀
• 英文名: Ranimustine
• 中文别名: 甲基-6-[[[(2-氯乙基)亚硝氨基]碳酰]氨基]-6-脱氧-Α-D-吡喃葡糖苷 | 1-(2-氯乙基)-1-亚硝基-3-[[(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-三羟基-6-甲氧基-氧杂己环-2-基]甲基]脲 | 雷诺氮芥

雷莫司汀生物活性

• 描述: 雷尼穆斯汀(MCNU)是一种亚硝基脲烷基化剂,可用于慢性粒细胞白血病和真性红细胞增多症的研究[1][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
• 体内研究: 雷尼穆斯汀减少纹状体中的精胺和精胺,减少间脑中的精氨酸,但增加纹状体以及丘脑和下丘脑的腐胺[2]。

雷莫司汀物理化学性质

• 密度: 1.69 g/cm3
• 分子式: C₁₀H₁₈ClN₃O₇
• 分子量: 327.71900
• 精确质量: 327.08300
• PSA: 140.92000
• 折射率: 1.616
• 稳定性:

  在光和潮湿的空气中不稳定。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：67.59

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：193.2

  3、 等张比容（90.2K）：547.3

  4、 表面张力（dyne/cm）：64.3

  5、 极化率（10-24cm3）：26.79

• 更多:

  1.性状：淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭。

  2.熔点：111～112℃(无水乙醇：乙醚，1：1)；熔点101-103℃(分解)(异丙醇)。

  3.比旋光度：[α]_D²⁰+93.2°(C=0.5，甲醇)；[α]_D²³+73.2°(C=0.3，甲醇)。

  4.溶解度：极易溶于水，易溶于甲醇或乙醇，溶于无水乙醇或丙酮，稍难溶于乙酸或异丙醇，难溶于氯仿，不溶于醚、苯或己烷。

雷莫司汀毒性和生态

雷莫司汀毒理学数据:

急性毒性LD₅₀雄大鼠(mg/kg)：42腹腔注射，42静脉注射，50口服。

雷莫司汀安全信息

• 危害码 (欧洲): T
• 风险声明 (欧洲): R25:Toxic if swallowed. R41:Risk of serious damage to eyes. R43:May cause sensitization by skin contact.
• 安全声明 (欧洲): S26-S36/37/39-S45
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1/PG 3
• WGK德国: 3
• RTECS号: XU7700000
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1

雷莫司汀制备

异氰酸酯法：将甲基-6-氨基-6-脱氧-2-D-吡喃葡糖苷溶于水和异丙醇中，在搅拌下滴加异氰酸(2-氯乙基)酯，进行反应。反应液减压浓缩，剩余物在无水乙醇中反复结晶，得到浅黄白色结晶的中间体，收率57.3%。在28-29℃和良好的搅拌下，往上面的中间体的乙酸溶液中，加入亚硝酸钠粉末。反应结束后，加入Amberlite IR-120(H⁺型)吸收钠离子。过滤，用冰乙酸彻底洗涤。洗液和滤液合并，减压浓缩。残液用异丙醇重结晶，得雷莫司汀，收率90.5%。
活性酯法：先做成亚硝胺的活性酯后，再和甲基-6-氨基-6-脱氧-D-吡喃葡糖苷反应，即得雷莫司汀。

雷莫司汀英文别名

• Cymerin
• MCNU
• MFCD00866369
• Thymerin
• RCL L16,919-6
• 1-(2-chloroethyl)-1-nitroso-3-[[(2r,3s,4s,5r,6s)-3,4,5-trihydroxy-6-methoxy-oxan-2-yl]methyl]urea
• Ranomustine