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卡那霉素碱

更新时间:2024-01-03 16:25:00

卡那霉素碱结构式
卡那霉素碱结构式
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常用名 卡那霉素碱 英文名 kanamycin
CAS号 59-01-8 分子量 484.499
密度 1.6±0.1 g/cm3 沸点 809.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H36N4O11 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 443.4±34.3 °C

 卡那霉素碱用途


卡那霉素(卡那霉霉素A)是一种口服活性抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),通过与70 S核糖体亚单位结合,抑制易位并导致编码错误。卡那霉素对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均有良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究[1][2][3][4]。

 卡那霉素碱名称

中文名 卡那霉素碱
英文名 kanamycin A
中文别名 卡那霉素A | 卡那辛 | 单硫酸卡那霉素
英文别名 更多

 卡那霉素碱生物活性

描述 卡那霉素(卡那霉霉素A)是一种口服活性抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),通过与70 S核糖体亚单位结合,抑制易位并导致编码错误。卡那霉素对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均有良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究[1][2][3][4]。
相关类别
体外研究 卡那霉素(0.1-100μg/mL;2周)在体外对各种分枝杆菌菌株表现出良好的抗菌活性(MIC=1-5μg/mL)[1]。细胞活力测定[1]细胞系:分枝杆菌H37Rv、H2、H37RvR PAS、Ravenel、Kirchbergand和BCG。浓度:0.1-100μg/mL孵育时间:2周结果:对各种分枝杆菌(H37Rv、H2、H37RvR PAS、Ravenel和BCG)表现出良好的抗菌活性,Kirchbergand菌株的MIC分别为1μg/mL和5μg/mL。
体内研究 卡那霉素(2,4 mg/kg;皮下注射;每日一次,每周6次,共3周)抑制小鼠肺和脾脏中牛结核杆菌的生长[1]。卡那霉素(1.25,5 mg/kg;皮下注射;单次(感染后3小时))抑制小鼠肺、气管和血液中肺炎克雷伯菌DT-s的增殖,并与给药剂量成比例,还增加了小鼠的存活率[2]。动物模型:近交系正常小鼠(14-16g;牛结核杆菌(Ravenel株)感染模型)[1]。剂量:2,4mg/kg给药:皮下注射;每天一次,每周6次,持续3周。结果:对小鼠体内尤其是肺结核的增殖有明显的抑制作用。动物模型:Slc:ICR雄性小鼠(4周龄;18-24克;肺炎克雷伯菌DT-S感染模型(通过气溶胶法))[2]。剂量:1.25,5mg/kg给药:皮下给药;单个(感染后3小时)。结果:与给药剂量成比例地抑制肺炎克雷伯菌DT-S在肺、气管和血液中的生长。在感染后第6天导致90%的存活率(阴性对照组:所有人在4天内死亡),并在48小时内(当剂量为5 mg/kg时)从小鼠的肺、气管和血液中清除肺炎克雷伯菌DT-S。
参考文献

[1]. YANAGISAWA K, et al. Studies on kanamycin, a new antibiotic against tubercle bacilli. I. Effect on virulent tubercle bacilli in vitro and in mice. J Antibiot (Tokyo). 1957 Nov;10(6):233-5.

[2]. Nishi T, et al. Experimental respiratory tract infection with Klebsiella pneumoniae DT-S in mice: chemotherapy with kanamycin. Antimicrob Agents Chemother. 1980 Mar;17(3):494-505.

[3]. Misumi M, et al. Interaction of kanamycin and related antibiotics with the large subunit of ribosomes and the inhibition of translocation. Biochem Biophys Res Commun. 1978 Sep 29;84(2):358-65.

[4]. Misumi M, et al. Mechanism of inhibition of translocation by kanamycin and viomycin: a comparative study with fusidic acid. Biochem Biophys Res Commun. 1980 Jan 29;92(2):647-54.

 卡那霉素碱物理化学性质

密度 1.6±0.1 g/cm3
沸点 809.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H36N4O11
分子量 484.499
闪点 443.4±34.3 °C
精确质量 484.238068
PSA 282.61000
LogP -2.58
蒸汽压 0.0±6.5 mmHg at 25°C
折射率 1.670

 卡那霉素碱毒性和生态

 卡那霉素碱安全信息

WGK德国 2

 卡那霉素碱英文别名

KANAMYCIN
4,6-Diamino-3-[(6-amino-6-deoxyhexopyranosyl)oxy]-2-hydroxycyclohexyl 3-amino-3-deoxyhexopyranoside
kanamycin from Streptomyces kanamyceticus
d-deoxydi
Kannamycin Monosulfate
d-xydi
kanamicina
KanamycinMonosulfateA
Hexopyranoside, 4,6-diamino-3-[(6-amino-6-deoxyhexopyranosyl)oxy]-2-hydroxycyclohexyl 3-amino-3-deoxy-
gentamicin A
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