| 描述 |
SUN 1334H 是一种有效的,可口服的,选择性的 H1 receptor 拮抗剂,Ki 值为 9.7 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 9.7 nM (H1 receptor)[1]
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| 体外研究 |
SUN-1334H引起有效抑制组胺诱导的离体豚鼠回肠收缩,IC50(最大抑制浓度的一半)为0.198μM。在CHO-K1/hERG细胞中,SUN-1334H在浓度高达100μM时不会调节hERG K +电流[1]。 SUN-1334H,西替利嗪和羟嗪引起NLF白细胞,IL-4和总蛋白浓度的相应抑制[2]。
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| 体内研究 |
SUN-1334H在口服给药后24小时内有效抑制组胺诱导的支气管痉挛,并完全抑制比格犬组胺诱导的皮肤风疹和豚鼠卵清蛋白诱导的鼻炎[1]。在皮肤过敏模型中,SUN-1334H显示出强烈的被动和主动皮肤过敏反应减少。在中枢神经系统副作用模型中,SUN-1334H,地氯雷他定和非索非那定没有任何显着效果[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Mandhane SN, et al. Preclinical efficacy and safety pharmacology of SUN-1334H, a potent orally active antihistamine agent. Drugs R D. 2008;9(2):93-112. [2]. Mandhane SN, et al. Characterization of anti-inflammatory properties and evidence for no sedation liability for the novel antihistamine SUN-1334H. Int Arch Allergy Immunol. 2010;151(1):56-69.
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