SW106065

• 常用名: SW106065
• 英文名: SW106065
• CAS号: 62289-81-0
• 分子量: 204.24800
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₀H₈N₂OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SW106065用途

SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。

SW106065名称

• 英文名: N-pyridin-3-ylthiophene-2-carboxamide

SW106065生物活性

• 描述: SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: SW106065(化合物21,Cpd21)以剂量依赖性方式抑制人MPNST细胞系生长,对S462和SNF96.2细胞的EC50浓度分别为439nm和753.6nm。SW106065对正常分裂的雪旺细胞或小鼠胚胎成纤维细胞无毒[1]。SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)处理显示S期细胞百分比下降,G1/G0和G2/M期细胞百分比相应增加[1]。SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)治疗可降低细胞周期蛋白A2、细胞周期蛋白B1、细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白E、cdk4和cdk6的水平。cdkn1a和cdkn2a mRNA水平呈剂量依赖性增加型号：SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)治疗降低细胞周期蛋白D1蛋白水平[1]。SW106065(Cpd21)治疗后凋亡细胞百分率显著增加[1]。细胞周期分析[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM、5µM孵育时间：24小时结果：S期细胞百分率下降,G1/G0和G2/M期细胞百分率相应增加。RT-PCR[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM,结果：细胞周期蛋白A2、B1、D1、E、cdk4和cdk6水平降低。cdkn1a和cdkn2a mRNA水平呈剂量依赖性增加。Western Blot分析[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM和5µM孵育时间：24小时结果：细胞周期蛋白D1蛋白水平下降。
• 体内研究: SW106065(Cpd21；40 mg/kg；腹腔注射；每天两次,持续4周)治疗可以以足够的浓度提供给小鼠,以充分穿透sMPNST组织,并抑制肿瘤发展[1]。动物模型：NCR-nu/nu雌性小鼠(6-7周龄)注射MPNST细胞[1]剂量：40mg/kg给药：腹腔注射,每日2次,连续4周结果：小鼠同种异体移植模型MPNST负荷减轻。
• 参考文献:

  [1]. Vincent Chau, et al. Preclinical therapeutic efficacy of a novel pharmacologic inducer of apoptosis in malignant peripheral nerve sheath tumors. Cancer Res. 2014 Jan 15;74(2):586-97.

SW106065物理化学性质

• 分子式: C₁₀H₈N₂OS
• 分子量: 204.24800
• 精确质量: 204.03600
• PSA: 70.23000
• LogP: 2.46840
• InChIKey: UPLHUDRMLWWFRE-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(Nc1cccnc1)c1cccs1

SW106065靶点实验

查看更多实验

实验名称：Primary cell-based high-throughput screening assay for identification of compounds th... 来源：Johns Hopkins Ion Channel Center 靶标：regulator of G-protein signaling 4 isoform 2 [Homo sapiens] External Id：JHICC_RGS_Act_HTS

实验名称：NCATS Kinetic Aqueous Solubility Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-solubility1

实验名称：Luminescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：mu-type opioid receptor isoform MOR-1 [Homo sapiens] External Id：OPRM1-OPRD1_AG_LUMI_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Inhibition of hepatitis A virus 3C proteinase at 1 uM by microplate assay 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL972295

实验名称：Inhibition of hepatitis A virus 3C proteinase at 10 uM by microplate assay 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL972294

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_AG_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：Inhibition of hepatitis A virus 3C proteinase at 0.25 uM by microplate assay 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL972296

实验名称：uHTS identification of small molecule activators of the adaptive arm of the Unfolded ... 来源：Burnham Center for Chemical Genomics 靶标：N/A External Id：BCCG-A405-UPR-XBP1-PrimaryAgonist-Assay

实验名称：A screen for compounds that inhibit the activity of LtaS in Staphylococcus aureus 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School External Id：HMS979

实验名称：High throughput fluorescence intensity-based biochemical assay to screen for small mo... 来源：University of Pittsburgh Molecular Library Screening Center 靶标：furin (paired basic amino acid cleaving enzyme), isoform CRA_a [Homo sapiens] External Id：MH080376 Biochemical HTS for Inhibitors of the Proprotein Convertase Furin.

共122条，当前第1页，共13页

1

2

3

4

5

SW106065英文别名

• N-(3-pyridinyl)-2-thiophenecarboxamide
• thiophene-2-carboxylic acid pyridin-3-ylamide
• SW-106065