SW106065

SW106065用途

SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。

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SW106065名称

[ CAS 号 ]:
62289-81-0

[ 英文名 ]:
SW106065

[英文别名 ]:

N-(3-pyridinyl)-2-thiophenecarboxamide
thiophene-2-carboxylic acid pyridin-3-ylamide
SW-106065

SW106065生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

SW106065(化合物21,Cpd21)以剂量依赖性方式抑制人MPNST细胞系生长,对S462和SNF96.2细胞的EC50浓度分别为439nm和753.6nm。SW106065对正常分裂的雪旺细胞或小鼠胚胎成纤维细胞无毒[1]。SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)处理显示S期细胞百分比下降,G1/G0和G2/M期细胞百分比相应增加[1]。SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)治疗可降低细胞周期蛋白A2、细胞周期蛋白B1、细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白E、cdk4和cdk6的水平。cdkn1a和cdkn2a mRNA水平呈剂量依赖性增加型号：SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)治疗降低细胞周期蛋白D1蛋白水平[1]。SW106065(Cpd21)治疗后凋亡细胞百分率显著增加[1]。细胞周期分析[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM、5µM孵育时间：24小时结果：S期细胞百分率下降,G1/G0和G2/M期细胞百分率相应增加。RT-PCR[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM,结果：细胞周期蛋白A2、B1、D1、E、cdk4和cdk6水平降低。cdkn1a和cdkn2a mRNA水平呈剂量依赖性增加。Western Blot分析[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM和5µM孵育时间：24小时结果：细胞周期蛋白D1蛋白水平下降。

[体内研究]

SW106065(Cpd21；40 mg/kg；腹腔注射；每天两次,持续4周)治疗可以以足够的浓度提供给小鼠,以充分穿透sMPNST组织,并抑制肿瘤发展[1]。动物模型：NCR-nu/nu雌性小鼠(6-7周龄)注射MPNST细胞[1]剂量：40mg/kg给药：腹腔注射,每日2次,连续4周结果：小鼠同种异体移植模型MPNST负荷减轻。

[参考文献]

[1]. Vincent Chau, et al. Preclinical therapeutic efficacy of a novel pharmacologic inducer of apoptosis in malignant peripheral nerve sheath tumors. Cancer Res. 2014 Jan 15;74(2):586-97.

SW106065物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₀H₈N₂OS

[ 分子量 ]:
204.24800

[ 精确质量 ]:
204.03600

[ PSA ]:
70.23000

[ LogP ]:
2.46840

SW106065

SW106065用途

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SW106065生物活性

SW106065物理化学性质

SW106065合成路线

详细合成路线

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