利奥西呱

• 常用名: 利奥西呱
• 英文名: Riociguat
• CAS号: 625115-55-1
• 分子量: 422.416
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 567.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₉FN₈O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 296.8±30.1 °C

利奥西呱用途

Riociguat 是一种可口服的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂,常用于治疗肺动脉高压症。

利奥西呱名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯
• 英文名: riociguat
• 中文别名: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯 | 利奥西呱

利奥西呱生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Riociguat 是一种可口服的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂,常用于治疗肺动脉高压症。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点实验:

  sGC[1]

• 体外研究: Riocigua通过NO依赖性但依赖于血红素的机制刺激重组sGC浓度依赖性地从0.1到100μM,具有2倍到73倍的效果[1]。 Riociguat抑制洗涤血小板中的血小板功能,但不抑制全血中的血小板功能,并且对心肌细胞的收缩性和松弛没有直接影响[2]。
• 体内研究: Riociguat(10 mg/kg/d,po)可部分逆转低氧小鼠和注射MCT的大鼠的肺动脉高压,右心肥大和肺血管系统的结构重塑[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]对于慢性干预研究，使用四组小鼠：对照小鼠暴露于含氧量正常的气体35天（n = 10）;小鼠暴露于缺氧气体21天（n = 10）;从第21天至第35天（n = 10），小鼠暴露于低氧气体35天并接受载体（2％甲基纤维素溶液）;小鼠暴露于缺氧气体35天，从第21天到第35天口服（n = 10），每天一次接受BAY 63-2521（10 mg / kg）。通过无线电遥测连续测量Prvs和心脏频率，将一组独立的小鼠暴露于低氧气体35天，并且从第21天至第35天通过口服施用每天一次接受BAY 63-2521（10mg / kg）。为了研究分离的小鼠肺中的血管反应性，研究另外两组动物：对照小鼠（n = 12）和暴露21天至低氧条件（n = 12）的动物。大鼠[1]在MCT注射后21天，将大鼠随机分配用于慢性BAY 63-2521治疗。实验组包括每天一次通过口服施用接受BAY 63-2521（10mg / kg）或媒介物（2％甲基纤维素溶液）的大鼠。每天检查大鼠并在第35天进行血液动力学测量和组织学评估。
• 参考文献:

  [1]. Schermuly RT, et al. Expression and function of soluble guanylate cyclase in pulmonary arterial hypertension. Eur Respir J. 2008 Oct;32(4):881-91.

  [2]. Schermuly RT, et al. Riociguat for the treatment of pulmonary hypertension. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Apr;20(4):567-76.

  [3]. Donda K, et al. Riociguat prevents hyperoxia-induced lung injury and pulmonary hypertension in neonatal rats without effects on long bone growth. PLoS One. 2018 Jul 10;13(7):e0199927.

利奥西呱物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 567.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₉FN₈O₂
• 分子量: 422.416
• 闪点: 296.8±30.1 °C
• 精确质量: 422.161499
• PSA: 138.80000
• LogP: -0.31
• InChIKey: WXXSNCNJFUAIDG-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COC(=O)N(C)c1c(N)nc(-c2nn(Cc3ccccc3F)c3ncccc23)nc1N
• 外观性状: 黄色 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.720
• 储存条件: 室温

利奥西呱英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Carbamic acid, N-[4,6-diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-N-methyl-, methyl ester
• BAY 63-2521
• Methyl {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl}methylcarbamate
• Adempas
• Riociguat (JAN/INN)
• N-[4,6-Diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-N-methylcarbamic acid methyl ester
• Riociguat
• Methyl N-(4,6-diamino-2-{1-((2-fluorophenyl)methyl)-1H-pyrazolo(3,4-b)pyridin-3-yl}pyrimidin-5-yl)-N-methylcarbamate
• UNII-RU3FE2Y4XI
• methyl N-[4,6-diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-5-yl]-N-methylcarbamate

利奥西呱常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯的InChIKey是什么？

A: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯InChIKey为WXXSNCNJFUAIDG-UHFFFAOYSA-N。

Q: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯的沸点是多少？

A: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯沸点为567.2±50.0 °C at 760 mmHg。

Q: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯有哪些中文别名？

A: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯中文别名有：N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯、 利奥西呱。

Q: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯的外观是什么？

A: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯外观为黄色 粉末。

Q: 625115-55-1的中文名称是什么？

A: 625115-55-1的中文名称为N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯。

Q: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯的分子式是什么？

A: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯分子式为C20H19FN8O2。

Q: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯的英文名称是什么？

A: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯英文名称为riociguat。

Q: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯的CAS号是多少？

A: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯CAS号为625115-55-1。

Q: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯的SMILES表达式是什么？

A: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯SMILES表达式为COC(=O)N(C)c1c(N)nc(-c2nn(Cc3ccccc3F)c3ncccc23)nc1N。

Q: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯有什么用途？

A: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯主要用途：Riociguat 是一种可口服的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂,常用于治疗肺动脉高压症。

利奥西呱生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

苏州市森菲达化工有限公司

上海化源世纪贸易有限公司