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利奥西呱

利奥西呱用途

Riociguat 是一种可口服的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂,常用于治疗肺动脉高压症。

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利奥西呱名称

[ CAS 号 ]:
625115-55-1

[ 中文名 ]:
N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]-N-甲基氨基甲酸甲酯

[ 英文名 ]:
Riociguat

[中文别名 ]:

利奥西呱

[英文别名 ]:

BAY 63-2521
Adempas
Riociguat (JAN/INN)
Riociguat
UNII-RU3FE2Y4XI

利奥西呱生物活性

[ 描述 ]:

Riociguat 是一种可口服的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂,常用于治疗肺动脉高压症。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

sGC[1]

[体外研究]

Riocigua通过NO依赖性但依赖于血红素的机制刺激重组sGC浓度依赖性地从0.1到100μM,具有2倍到73倍的效果[1]。 Riociguat抑制洗涤血小板中的血小板功能,但不抑制全血中的血小板功能,并且对心肌细胞的收缩性和松弛没有直接影响[2]。

[体内研究]

Riociguat(10 mg/kg/d,po)可部分逆转低氧小鼠和注射MCT的大鼠的肺动脉高压,右心肥大和肺血管系统的结构重塑[1]。

[动物实验]

小鼠[1]对于慢性干预研究，使用四组小鼠：对照小鼠暴露于含氧量正常的气体35天（n = 10）;小鼠暴露于缺氧气体21天（n = 10）;从第21天至第35天（n = 10），小鼠暴露于低氧气体35天并接受载体（2％甲基纤维素溶液）;小鼠暴露于缺氧气体35天，从第21天到第35天口服（n = 10），每天一次接受BAY 63-2521（10 mg / kg）。通过无线电遥测连续测量Prvs和心脏频率，将一组独立的小鼠暴露于低氧气体35天，并且从第21天至第35天通过口服施用每天一次接受BAY 63-2521（10mg / kg）。为了研究分离的小鼠肺中的血管反应性，研究另外两组动物：对照小鼠（n = 12）和暴露21天至低氧条件（n = 12）的动物。大鼠[1]在MCT注射后21天，将大鼠随机分配用于慢性BAY 63-2521治疗。实验组包括每天一次通过口服施用接受BAY 63-2521（10mg / kg）或媒介物（2％甲基纤维素溶液）的大鼠。每天检查大鼠并在第35天进行血液动力学测量和组织学评估。

[参考文献]

[1]. Schermuly RT, et al. Expression and function of soluble guanylate cyclase in pulmonary arterial hypertension. Eur Respir J. 2008 Oct;32(4):881-91.

[2]. Schermuly RT, et al. Riociguat for the treatment of pulmonary hypertension. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Apr;20(4):567-76.

[3]. Donda K, et al. Riociguat prevents hyperoxia-induced lung injury and pulmonary hypertension in neonatal rats without effects on long bone growth. PLoS One. 2018 Jul 10;13(7):e0199927.

[相关活性小分子]

利奥西呱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
567.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉FN₈O₂

[ 分子量 ]:
422.416

[ 闪点 ]:
296.8±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
422.161499

[ PSA ]:
138.80000

[ LogP ]:
-0.31

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.720

[ 储存条件 ]:
室温

利奥西呱

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利奥西呱生物活性

利奥西呱物理化学性质

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