NF449 octasodium

• 常用名: NF449 octasodium
• 英文名: NF 449
• CAS号: 627034-85-9
• 分子量: 1505.090
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₁H₂₄N₆Na₈O₂₉S₈
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

NF449 octasodium用途

NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。

NF449 octasodium名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: nf449

NF449 octasodium生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体
• 体外研究: NF449抑制GTP[γS]与rGsα-S结合的速率,但几乎不影响与rGiα-1的结合(IC50=140 nM),通过外源性添加的Gsα-S抑制S49 cyc-膜(内源性Gsα不足)中腺苷酸环化酶活性的刺激,并阻断β-肾上腺素能受体与Gs的耦合(EC50=7.9μM)[2]。
• 体内研究: 当剂量为10mg/kg时,NF449可抑制5g/ml胶原在WT小鼠血小板中引发的体外聚集,而不影响5μM ADP诱导的聚集。在较高剂量(50 mg/kg)下,NF449不仅抑制10 g/ml胶原,而且还抑制5 M ADP的体外血小板聚集,表明P2Y1和/或P2Y12受体受到非选择性抑制[3]。
• 参考文献:

  [1]. Rettinger J, et al. Profiling at recombinant homomeric and heteromeric rat P2X receptors identifies the suramin analogue NF449 as a highly potent P2X1 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005;48(3):461-468.

  [2]. Hohenegger M, et al. Gsalpha-selective G protein antagonists. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998;95(1):346-351.

  [3]. Hechler B, et al. Inhibition of platelet functions and thrombosis through selective or nonselective inhibition of the platelet P2 receptors with increasing doses of NF449 [4,4',4'',4'''-(carbonylbis(imino-5,1,3-benzenetriylbis-(carbonylimino)))tetrakis-benzene-1,3-disulfonic acid octasodium salt]. J Pharmacol Exp Ther. 2005;314(1):232-243.

NF449 octasodium物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₄₁H₂₄N₆Na₈O₂₉S₈
• 分子量: 1505.090
• 精确质量: 1503.753540
• PSA: 682.17000
• LogP: 8.65700
• InChIKey: KCBZSNWCUJBMHF-UHFFFAOYSA-F
• SMILES: O=C(Nc1cc(C(=O)Nc2ccc(S(=O)(=O)[O-])cc2S(=O)(=O)[O-])cc(C(=O)Nc2ccc(S(=O)(=O)[O-])cc2S(=O)(=O)[O-])c1)Nc1cc(C(=O)Nc2ccc(S(=O)(=O)[O-])cc2S(=O)(=O)[O-])cc(C(=O)Nc2ccc(S(=O)(=O)[O-])cc2S(=O)(=O)[O-])c1.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

NF449 octasodium靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of 5-carboxyfluorescein-GpYLVLDKW-OH binding to C-terminal 6x-His-tagged a... 来源：ChEMBL 靶标：Signal transducer and activator of transcription 5A External Id：CHEMBL4055865

实验名称：Inhibition of Gsalpha in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/m-calp... 来源：ChEMBL 靶标：COS-7 External Id：CHEMBL1253087

实验名称：Antagonist activity at non-desensitizing human P2X1 receptor ( P2X2/P2X1 chimera) exp... 来源：ChEMBL 靶标：P2X purinoceptor 1 External Id：CHEMBL4615152

实验名称：Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1266185

实验名称：Antagonist activity at non-desensitizing human P2X1 receptor ( P2X2/P2X1 chimera) exp... 来源：ChEMBL 靶标：P2X purinoceptor 1 External Id：CHEMBL4615154

实验名称：qHTS for Inhibitors of Polymerase Iota 来源：NCGC 靶标：DNA polymerase iota [Homo sapiens] External Id：PolI100

实验名称：qHTS for Inhibitors of Polymerase Eta 来源：NCGC 靶标：DNA polymerase eta [Homo sapiens] External Id：PolE100

实验名称：Confirmation Assay for Inhibitors of Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase (TDP1) 来源：NCGC 靶标：Chain A, Crystal Structure Of Human Tyrosyl-Dna Phosphodiesterase (Tdp1) External Id：TDP1640

实验名称：qHTS Assay for Small Molecule Inhibitors of the Human hERG Channel Activity 来源：NCGC External Id：HERG01

实验名称：qHTS Assay for Inhibitors of Mammalian Selenoprotein Thioredoxin Reductase 1 (TrxR1):... 来源：NCGC 靶标：thioredoxin reductase [Rattus norvegicus] External Id：TRXR100

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NF449 octasodium英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 1,3-Benzenedisulfonic acid, 4,4',4'',4'''-[carbonylbis[iminobenzene-5,1,3-triylbis(carbonylimino)]]tetrakis-, sodium salt (1:8)
• Octasodium 4,4',4'',4'''-{carbonylbis[iminobenzene-5,1,3-triylbis(carbonylimino)]}tetra(1,3-benzenedisulfonate)
• Octasodium 4-({3-[({3,5-bis[(2,4-disulfonatophenyl)carbamoyl]phenyl}carbamoyl)amino]-5-[(2,4-disulfonatophenyl)carbamoyl]benzoyl}amino)benzene-1,3-disulfonate

NF449 octasodium常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: NF449 octasodium的极性表面积PSA是多少？

A: NF449 octasodium极性表面积PSA为682.17000。

Q: 627034-85-9的中文名称是什么？

A: 627034-85-9的中文名称为NF449 octasodium。

Q: NF449 octasodium的储存条件是什么？

A: NF449 octasodium储存条件：2-8°C， 密封， 干燥。

Q: NF449 octasodium的LogP（油水分配系数）是多少？

A: NF449 octasodiumLogP（油水分配系数）为8.65700。

Q: NF449 octasodium有什么用途？

A: NF449 octasodium主要用途：NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。

Q: NF449 octasodium的InChIKey是什么？

A: NF449 octasodiumInChIKey为KCBZSNWCUJBMHF-UHFFFAOYSA-F。

Q: NF449 octasodium的分子式是什么？

A: NF449 octasodium分子式为C41H24N6Na8O29S8。

Q: NF449 octasodium的SMILES表达式是什么？

A: NF449 octasodiumSMILES表达式为O=C(Nc1cc(C(=O)Nc2ccc(S(=O)(=O)[O-])cc2S(=O)(=O)[O-])cc(C(=O)Nc2ccc(S(=O)(=O)[O-])cc2S(=O)(=O)[O-])c1)Nc1cc(C(=O)Nc2ccc(S(=O)(=O)[O-])cc2S(=O)(=O)[O-])cc(C(=O)Nc2ccc(S(=O)(=O)[O-])cc2S(=O)(=O)[O-])c1.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]。

Q: NF449 octasodium的CAS号是多少？

A: NF449 octasodiumCAS号为627034-85-9。

Q: NF449 octasodium的英文名称是什么？

A: NF449 octasodium英文名称为nf449。

NF449 octasodium生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司