Bradanicline

• 常用名: Bradanicline
• 英文名: Bradanicline
• CAS号: 639489-84-2
• 分子量: 361.44
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₃N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Bradanicline用途

布拉他尼林是一种高选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂(人α7 nAChR:EC50=17nM；Ki=1.4nM)。Bradanicline用于研究认知障碍[1][2]。

Bradanicline名称

• 英文名: N-[(2S,3R)-2-(pyridin-3-ylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide

Bradanicline生物活性

• 描述: 布拉他尼林是一种高选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂(人α7 nAChR:EC50=17nM；Ki=1.4nM)。Bradanicline用于研究认知障碍[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 布拉他尼林在α7和α4β2受体亚型的亲和力之间存在千倍以上的分离,对肌肉或神经节烟碱受体亚型没有可检测的影响,表明中枢神经系统对周围神经系统具有明显的选择性[1]。
• 体内研究: 布拉他尼林(0.1-1 mg/kg)在精神分裂症阳性和阴性症状及认知功能障碍的动物模型中显示有效性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Mazurov AA, et al. Discovery of (2S,3R)-N-[2-(pyridin-3-ylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]benzo[b]furan-2-carboxamide (TC-5619), a selective α7 nicotinic acetylcholine receptor agonist, for the treatment of cognitive disorders. J Med Chem. 2012;55(22):9793-9809.

  [2]. Hauser TA, et al. TC-5619: an alpha7 neuronal nicotinic receptor-selective agonist that demonstrates efficacy in animal models of the positive and negative symptoms and cognitive dysfunction of schizophrenia. Biochem Pharmacol. 2009;78(7):803-812.

Bradanicline物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₃N₃O₂
• 分子量: 361.44
• 精确质量: 361.17900
• PSA: 61.86000
• LogP: 3.77580
• InChIKey: OXKRFEWMSWPKKV-GHTZIAJQSA-N
• SMILES: O=C(NC1C2CCN(CC2)C1Cc1cccnc1)c1cc2ccccc2o1

Bradanicline靶点实验

查看更多实验

实验名称：Human nicotinic acetylcholine receptor alpha7 subunit (Nicotinic acetylcholine recept... 来源：IUPHAR-DB 靶标：nicotinic acetylcholine receptor alpha7 subunit (Nicotinic acetylcholine receptors) [Homo sapiens] External Id：468_Human

实验名称：Reversal of apopmorphine-induced prepulse inhibition in rat model of positive symptom... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2187701

实验名称：Reversal of apopmorphine-induced prepulse inhibition in mouse model of positive sympt... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL2187702

实验名称：Induction of CYP2B6 up to 10 uM 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 2B6 External Id：CHEMBL2187705

实验名称：Induction of CYP1A2 up to 10 uM 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 1A2 External Id：CHEMBL2187706

实验名称：Antischizophrenic effect in mouse social withdrawal model assessed as reduction in ne... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL2187703

实验名称：Induction of CYP3A4 up to 10 uM 来源：ChEMBL 靶标：Cytochrome P450 3A4 External Id：CHEMBL2187704

实验名称：Inhibition of mouse 5HT3R at 10 uM by radioligand displacement assay 来源：ChEMBL 靶标：5-hydroxytryptamine receptor 3A External Id：CHEMBL2188091

实验名称：Activation of mouse 5HT3R at 100 uM 来源：ChEMBL 靶标：5-hydroxytryptamine receptor 3A External Id：CHEMBL2188092

实验名称：Oral bioavailability in rat 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL2188089

共53条，当前第1页，共6页

1

2

3

4

5

Bradanicline英文别名

• tc-5619
• tc-5619-238