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Bradanicline

更新时间:2024-01-22 18:14:16

Bradanicline结构式
Bradanicline结构式
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常用名 Bradanicline 英文名 Bradanicline
CAS号 639489-84-2 分子量 361.44
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C22H23N3O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Bradanicline用途


布拉他尼林是一种高选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂(人α7 nAChR:EC50=17nM;Ki=1.4nM)。Bradanicline用于研究认知障碍[1][2]。

 Bradanicline名称

英文名 N-[(2S,3R)-2-(pyridin-3-ylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-1-benzofuran-2-carboxamide
英文别名 更多

 Bradanicline生物活性

描述 布拉他尼林是一种高选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂(人α7 nAChR:EC50=17nM;Ki=1.4nM)。Bradanicline用于研究认知障碍[1][2]。
相关类别
体外研究 布拉他尼林在α7和α4β2受体亚型的亲和力之间存在千倍以上的分离,对肌肉或神经节烟碱受体亚型没有可检测的影响,表明中枢神经系统对周围神经系统具有明显的选择性[1]。
体内研究 布拉他尼林(0.1-1 mg/kg)在精神分裂症阳性和阴性症状及认知功能障碍的动物模型中显示有效性[2]。
参考文献

[1]. Mazurov AA, et al. Discovery of (2S,3R)-N-[2-(pyridin-3-ylmethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]benzo[b]furan-2-carboxamide (TC-5619), a selective α7 nicotinic acetylcholine receptor agonist, for the treatment of cognitive disorders. J Med Chem. 2012;55(22):9793-9809.

[2]. Hauser TA, et al. TC-5619: an alpha7 neuronal nicotinic receptor-selective agonist that demonstrates efficacy in animal models of the positive and negative symptoms and cognitive dysfunction of schizophrenia. Biochem Pharmacol. 2009;78(7):803-812.

 Bradanicline物理化学性质

分子式 C22H23N3O2
分子量 361.44
精确质量 361.17900
PSA 61.86000
LogP 3.77580

 Bradanicline英文别名

tc-5619
tc-5619-238
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