ML00253764

更新时间：2025-08-25 17:24:16

ML00253764结构式	常用名	ML00253764	英文名	ML00253764
	CAS号	681847-92-7	分子量	413.712
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₈H₁₉BrClFN₂O	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

ML00253764用途

ML00253764是一种选择性黑素皮质素受体4(MC4R)拮抗剂,可通过抑制ERK1/2和Akt磷酸化诱导细胞凋亡,并具有抗癌活性[1]。

英文名	2-{2-[2-(5-Bromo-2-methoxyphenyl)ethyl]-3-fluorophenyl}-4,5-dihydro-1H-imidazole hydrochloride (1:1)
英文别名	更多

描述	ML00253764是一种选择性黑素皮质素受体4(MC4R)拮抗剂,可通过抑制ERK1/2和Akt磷酸化诱导细胞凋亡,并具有抗癌活性[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
体外研究	ML00253764(0.001-50μM,24小时或72小时)对人胶质母细胞瘤细胞增殖具有显著的时间和浓度依赖性抑制活性,其中作用于 U-118型细胞的国际50值为 6.56μ可以诱导U-87型细胞凋亡,且在这两种细胞系中均表现出显著的 ERK1/2磷酸化抑制作用[1]。
体内研究	ML00253764(30 mg/kg,皮下注射,每日,34天)可抑制感染 U-87型细胞的 CD菜单/菜单雄性小鼠肿瘤生长[1]。
参考文献	[1]. Francesca Vaglini, et al. Melanocortin Receptor-4 and Glioblastoma Cells: Effects of the Selective Antagonist ML00253764 Alone and in Combination with Temozolomide In Vitro and In Vivo. Mol Neurobiol. 2018 Jun;55(6):4984-4997.

分子式	C₁₈H₁₉BrClFN₂O
分子量	413.712
精确质量	412.035309
InChIKey	WCPPZGPJRHLSKP-UHFFFAOYSA-N
SMILES	COc1ccc(Br)cc1CCc1c(F)cccc1C1=NCCN1

实验名称：Binding affinity for melanocortin-4 receptor transfected in HEK 293 cells using [125I...
来源：ChEMBL
靶标：Melanocortin receptor 4
External Id：CHEMBL839716

实验名称：Plasma clearance was determined
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL625429

实验名称：Antagonistic activity against mice melanocortin 4 receptor using [125I][NDP]-R-MSH as...
来源：ChEMBL
靶标：Melanocortin receptor 4
External Id：CHEMBL715499

实验名称：AUC was determined
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL627727

实验名称：Displacement of [125I]NDP-alpha-MSH from mutant MC4R Y268A expressed in HEK293 cells
来源：ChEMBL
靶标：Melanocortin receptor 4
External Id：CHEMBL870612

实验名称：Displacement of [125I]NDP-alpha-MSH from human wild type MC4R expressed in HEK293 cel...
来源：ChEMBL
靶标：Melanocortin receptor 4
External Id：CHEMBL853024

实验名称：Displacement of [125I]NDP-alpha-MSH from mutant MC4R F184A expressed in HEK293 cells
来源：ChEMBL
靶标：Melanocortin receptor 4
External Id：CHEMBL853033

实验名称：Displacement of [125I]NDP-alpha-MSH from mutant MC4R Y287F expressed in HEK293 cells
来源：ChEMBL
靶标：Melanocortin receptor 4
External Id：CHEMBL853032

实验名称：Displacement of [125I]NDP-alpha-MSH from mutant MC4R Y287A expressed in HEK293 cells
来源：ChEMBL
靶标：Melanocortin receptor 4
External Id：CHEMBL853031

实验名称：Displacement of [125I]NDP-alpha-MSH from mutant MC4R Y268F expressed in HEK293 cells
来源：ChEMBL
靶标：Melanocortin receptor 4
External Id：CHEMBL870611

共16条，当前第1页，共2页

1H-Imidazole, 2-[2-[2-(5-bromo-2-methoxyphenyl)ethyl]-3-fluorophenyl]-4,5-dihydro-, hydrochloride (1:1)

2-{2-[2-(5-Bromo-2-methoxyphenyl)ethyl]-3-fluorophenyl}-4,5-dihydro-1H-imidazole hydrochloride (1:1)

MFCD28133377