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CP-868388 free base

更新时间:2024-01-12 10:13:54

CP-868388 free base结构式
CP-868388 free base结构式
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常用名 CP-868388 free base 英文名 CP-868388 free base
CAS号 702681-67-2 分子量 439.54400
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H33NO5 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 N/A
符号 GHS06 GHS09
GHS06, GHS09
信号词 Danger

 CP-868388 free base用途


CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。

 CP-868388 free base名称

英文名 (S)-3-[3-(1-carboxy-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-piperidine-1-carboxylic acid 4-isopropyl-benzyl ester

 CP-868388 free base生物活性

描述 CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。
相关类别
靶点

hPPARα:10.8 nM (Ki)

hPPARγ:3.47 μM (Ki)

体外研究 CP-868388(0-1mm)显示SRC-1(EC50为4.7nm)和PGC-1α肽的强大和剂量依赖性募集[1]。CP-868388在HepG2细胞中显示了稳定和选择性的PPARα转录激活,EC50为18 nM[1]。
体内研究 CP-868388(0-3 mg/kg;口服灌胃;每天一次;持续2天;雄性B6/CBF1J小鼠)治疗显示循环血浆甘油三酯显著而有力的降低。甘油三酯降低是剂量依赖性的,在3.0 mg/kg剂量下达到最大效果,甘油三酯降低约50%[1]。动物模型:雄性B6/CBF1J小鼠[1]剂量:0 mg/kg、0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg给药:经口灌胃;每日1次;连续2天结果:显示循环血浆甘油三酯显著而有力地降低。
参考文献

[1]. Christopher D Kane, et al. Molecular characterization of novel and selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists with robust hypolipidemic activity in vivo. Mol Pharmacol. 2009 Feb;75(2):296-306.

 CP-868388 free base物理化学性质

分子式 C26H33NO5
分子量 439.54400
精确质量 439.23600
PSA 76.07000
LogP 5.50610

 CP-868388 free base安全信息

符号 GHS06 GHS09
GHS06, GHS09
信号词 Danger
危害声明 H301-H410
警示性声明 P273-P301 + P310-P501
危险品运输编码 UN 2811 6.1 / PGIII