CP-868388 free base

• 常用名: CP-868388 free base
• 英文名: CP-868388 free base
• CAS号: 702681-67-2
• 分子量: 439.54400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₃₃NO₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A
• 符号: GHS06, GHS09
• 信号词: Danger

CP-868388 free base用途

CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。

CP-868388 free base名称

• 英文名: (S)-3-[3-(1-carboxy-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-piperidine-1-carboxylic acid 4-isopropyl-benzyl ester

CP-868388 free base生物活性

• 描述: CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  hPPARα:10.8 nM (Ki)

  hPPARγ:3.47 μM (Ki)

• 体外研究: CP-868388(0-1mm)显示SRC-1(EC50为4.7nm)和PGC-1α肽的强大和剂量依赖性募集[1]。CP-868388在HepG2细胞中显示了稳定和选择性的PPARα转录激活,EC50为18 nM[1]。
• 体内研究: CP-868388(0-3 mg/kg；口服灌胃；每天一次；持续2天；雄性B6/CBF1J小鼠)治疗显示循环血浆甘油三酯显著而有力的降低。甘油三酯降低是剂量依赖性的,在3.0 mg/kg剂量下达到最大效果,甘油三酯降低约50%[1]。动物模型：雄性B6/CBF1J小鼠[1]剂量：0 mg/kg、0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg给药：经口灌胃；每日1次；连续2天结果：显示循环血浆甘油三酯显著而有力地降低。
• 参考文献:

  [1]. Christopher D Kane, et al. Molecular characterization of novel and selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists with robust hypolipidemic activity in vivo. Mol Pharmacol. 2009 Feb;75(2):296-306.

CP-868388 free base物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₃₃NO₅
• 分子量: 439.54400
• 精确质量: 439.23600
• PSA: 76.07000
• LogP: 5.50610
• InChIKey: CSLFIHDRJSTULR-JOCHJYFZSA-N
• SMILES: CC(C)c1ccc(COC(=O)N2CCCC(c3cccc(OC(C)(C)C(=O)O)c3)C2)cc1

CP-868388 free base安全信息

• 符号: GHS06, GHS09
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H410
• 警示性声明: P273-P301 + P310-P501
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII