CP-868388 free base结构式
|
常用名 | CP-868388 free base | 英文名 | CP-868388 free base |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 702681-67-2 | 分子量 | 439.54400 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C26H33NO5 | 熔点 | N/A | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | N/A | |
符号 |
GHS06, GHS09 |
信号词 | Danger |
CP-868388 free base用途CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。 |
英文名 | (S)-3-[3-(1-carboxy-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-piperidine-1-carboxylic acid 4-isopropyl-benzyl ester |
---|
描述 | CP-868388 free base 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PPARα 激动剂,Ki 值为 10.8 nM。CP-868388 free base 对 PPARβ (Ki 为 3.47 μM) 和 PPARγ 几乎没有亲和力,具有降血脂和抗炎作用。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
hPPARα:10.8 nM (Ki) hPPARγ:3.47 μM (Ki) |
体外研究 | CP-868388(0-1mm)显示SRC-1(EC50为4.7nm)和PGC-1α肽的强大和剂量依赖性募集[1]。CP-868388在HepG2细胞中显示了稳定和选择性的PPARα转录激活,EC50为18 nM[1]。 |
体内研究 | CP-868388(0-3 mg/kg;口服灌胃;每天一次;持续2天;雄性B6/CBF1J小鼠)治疗显示循环血浆甘油三酯显著而有力的降低。甘油三酯降低是剂量依赖性的,在3.0 mg/kg剂量下达到最大效果,甘油三酯降低约50%[1]。动物模型:雄性B6/CBF1J小鼠[1]剂量:0 mg/kg、0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg给药:经口灌胃;每日1次;连续2天结果:显示循环血浆甘油三酯显著而有力地降低。 |
参考文献 |
分子式 | C26H33NO5 |
---|---|
分子量 | 439.54400 |
精确质量 | 439.23600 |
PSA | 76.07000 |
LogP | 5.50610 |
符号 |
GHS06, GHS09 |
---|---|
信号词 | Danger |
危害声明 | H301-H410 |
警示性声明 | P273-P301 + P310-P501 |
危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |