GSK356278

• 常用名: GSK356278
• 英文名: GSK-356278
• CAS号: 720704-34-7
• 分子量: 439.53400
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₅N₇O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GSK356278用途

GSK356278 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性,并具有抗焦虑和增强认知的作用。

GSK356278名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 5-[5-[(2,4-dimethyl-1,3-thiazol-5-yl)methyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-1-ethyl-N-(oxan-4-yl)pyrazolo[3,4-b]pyridin-4-amine

GSK356278生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: GSK356278 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性,并具有抗焦虑和增强认知的作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  PDE4A:8.6 (pIC50)

  PDE4B:8.8 (pIC50)

  PDE4D:8.7 (pIC50)

• 体外研究: GSK356278与[3H]rolipram竞争高亲和力rolipram结合位点(HARBS),pKi为8.6,与酵母膜表达的重组人PDE42B酶竞争[1]。GSK356278与PKI分别为7.9、7.8、8.4和8.5的大鼠、小鼠、狨猴和雪貂的HARB结合[1]。GSK356278抑制LPS诱导的人全血TNF-α释放,pIC50为7.6[1]。
• 体内研究: GSK356278(0.003-30 mg/kg；p.o.)在暴露于不会诱导异食癖动物喂养的环境中显示出抗炎活性[1]。GSK356278(0.1-0.1mg/kg；p.o.)在非人类灵长类动物的焦虑模型中证明了在不诱发呕吐的情况下焦虑的有效性[1]。GSK356278(0.03、0.1、0.3和1.0 mg/kg 4次剂量,持续6周；p.o.)提高了非人灵长类物体检索试验的性能[1]。口服给药(大鼠1,猴子0.2 mg/kg)后,GSK356278表现出口服生物利用度(大鼠91%,猴子23%)和Cmax(大鼠205,猴子41 nM)[1]。GSK356278表现出终末消除半衰期(大鼠2.2,猴子1.5小时),这是由于静脉给药(大鼠1,猴子0.2毫克/千克)后,血液清除率适中(大鼠40只,猴子16毫升/分钟/公斤)加上分布量(大鼠6.3,猴子2.1升/公斤)[1]。动物模型：雄性Lewis大鼠(320-400g)给予脂多糖(LPS)[1]剂量：0.003-3mg/kg给药：在LPS激发前30min P.o.给药结果：中性粒细胞水平呈剂量依赖性降低,ED50为0.09mg/kg。动物模型：雄性CD大鼠[1]剂量：1mg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射和静脉给药。给药结果：口服生物利用度(91%),Cmax(205 nM),T1/2(2.2小时)。
• 参考文献:

  [1]. Rutter AR, et, al. GSK356278, a potent, selective, brain-penetrant phosphodiesterase 4 inhibitor that demonstrates anxiolytic and cognition-enhancing effects without inducing side effects in preclinical species. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Jul;350(1):153-63.

GSK356278物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₁H₂₅N₇O₂S
• 分子量: 439.53400
• 精确质量: 439.17900
• PSA: 132.02000
• LogP: 3.82920
• InChIKey: AWDJJMXJUOHGLC-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCn1ncc2c(NC3CCOCC3)c(-c3nnc(Cc4sc(C)nc4C)o3)cnc21

GSK356278英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• unii-1qta9p992c

GSK356278常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: GSK356278的英文名称是什么？

A: GSK356278英文名称为5-[5-[(2,4-dimethyl-1,3-thiazol-5-yl)methyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-1-ethyl-N-(oxan-4-yl)pyrazolo[3,4-b]pyridin-4-amine。

Q: GSK356278的InChIKey是什么？

A: GSK356278InChIKey为AWDJJMXJUOHGLC-UHFFFAOYSA-N。

Q: GSK356278的分子量是多少？

A: GSK356278分子量为439.53400。

Q: GSK356278的CAS号是多少？

A: GSK356278CAS号为720704-34-7。

Q: GSK356278的极性表面积PSA是多少？

A: GSK356278极性表面积PSA为132.02000。

Q: GSK356278的LogP（油水分配系数）是多少？

A: GSK356278LogP（油水分配系数）为3.82920。

Q: GSK356278的SMILES表达式是什么？

A: GSK356278SMILES表达式为CCn1ncc2c(NC3CCOCC3)c(-c3nnc(Cc4sc(C)nc4C)o3)cnc21。

Q: GSK356278有什么用途？

A: GSK356278主要用途：GSK356278 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 值分别为 8.6、8.8 和 8.7。GSK356278 具有抗炎活性,并具有抗焦虑和增强认知的作用。

Q: GSK356278的分子式是什么？

A: GSK356278分子式为C21H25N7O2S。

Q: GSK356278有哪些英文别名？

A: GSK356278英文别名有：unii-1qta9p992c。

GSK356278生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司