Barasertib-HQPA

• 常用名: Barasertib-HQPA
• 英文名: Barasertib (AZD1152-HQPA)
• CAS号: 722544-51-6
• 分子量: 507.560
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 796.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₀FN₇O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 435.6±32.9 °C

Barasertib-HQPA用途

AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM,对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。

Barasertib-HQPA名称

• 中文名: 5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
• 英文名: 2-{3-[(7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-quinazolin-4-yl)amino]-1H-pyrazol-5-yl}-N-(3-fluorophenyl)acetamide
• 中文别名: 多西他赛

Barasertib-HQPA生物活性

• 描述: AZD1152-HQPA 是一种高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM,对 Aurora B 的选择性是 Aurora A 的 3700 倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Aurora B:0.37 nM (IC50)

• 体外研究: 与极光A相比,AZD1152对Aurora B的选择性> 3000倍,其IC50为1.368μM。 AZD1152对50种其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶(包括FLT3,JAK2和Abl)的活性甚至更低。 AZD1152抑制造血系统恶性细胞如HL-60,NB4,MOLM13,PALL-1,PALL-2,MV4-11,EOL-1,THP-1和K562细胞的增殖,IC50为3-40 nM,显示比另一种极光激酶抑制剂ZM334739的效力高100倍,其IC50为3-30μM。 AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长,IC50分别为1 nM和2.8 nM,以及新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞,IC50值为1-3 nM,与骨髓单核细胞相比更为显着IC50值> 10 nM的细胞。 AZD1152诱导4N/8N DNA含量的细胞积累,然后以剂量和时间依赖的方式凋亡[2]。 AZD1152-HQPA处理诱导LNCaP细胞系中的缺陷细胞存活,多倍体和细胞死亡。 AZD1152-HQPA也可降低AR的表达[3]。
• 体内研究: AZD1152(10-150mg/kg /天)以剂量依赖性方式显着抑制多种人实体瘤异种移植物(包括结肠癌,乳腺癌和肺癌)的生长[1]。单独施用AZD1152(25mg/kg)显着抑制MOLM13异种移植物的生长,通过观察具有吞噬细胞浸润的坏死组织证实[2]。
• 细胞实验: 将细胞暴露于各种浓度的AZD1152 24或48小时。通过3H-胸苷摄取（在收获前6小时添加同位素）测量细胞增殖，并且从剂量 - 反应曲线计算诱导50％生长抑制的浓度（IC 50）。通过流式细胞术进行细胞周期分析。通过膜联蛋白V-FITC细胞凋亡检测试剂盒测量细胞凋亡。
• 动物实验: 通过皮下注射100至200μL肿瘤细胞（在与基质胶50：50混合的1×10 6和1×10 7个细胞之间）来建立人肿瘤异种移植物。当肿瘤达到确定的可触知大小（分别为小鼠和大鼠0.2-0.3cm 3和0.5-1cm 3）时，将动物随机分成治疗组（每组n = 8-11）。 AZD1152在Tris缓冲液（pH 9）中制备，并按照推注注射（静脉注射或腹腔注射）或连续48小时输注，通过sc植入的渗透微型泵（按顺序植入两个24小时泵）按照制造商的说明。用卡尺每周测量肿瘤最多三次，计算肿瘤体积，并使用每组的几何平均值对时间绘制数据。计算肿瘤体积和肿瘤生长抑制。使用Student's单尾t检验进行肿瘤体积变化的统计分析（P值<0.05被认为是统计学上显着的）。
• 参考文献:

  [1]. Wilkinson RW, et al. AZD1152, a selective inhibitor of Aurora B kinase, inhibits human tumor xenograft growth by inducing apoptosis. Clin Cancer Res. 2007 Jun 15;13(12):3682-8.

  [2]. Yang, Jing., et al. AZD1152, a novel and selective aurora B kinase inhibitor, induces growth arrest, apoptosis, and sensitization for tubulin depolymerizing agent or topoisomerase II inhibitor in human acute leukemia cells in vitro and in vivo. Blood. 2007 Sep 15;110(6):2034-40.

  [3]. Zekri A, et al. AZD1152-HQPA induces growth arrest and apoptosis in androgen-dependent prostate cancer cell line (LNCaP) via producing aneugenic micronuclei and polyploidy. Tumour Biol. 2015 Feb;36(2):623-32.

Barasertib-HQPA物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 796.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₀FN₇O₃
• 分子量: 507.560
• 闪点: 435.6±32.9 °C
• 精确质量: 507.239410
• PSA: 128.29000
• LogP: 2.82
• 外观性状: white to beige
• 蒸汽压: 0.0±2.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.677
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: DMSO: >15mg/mL

Barasertib-HQPAMSDS

Barasertib-HQPAMSDS英文版

Barasertib-HQPA安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

Barasertib-HQPA英文别名

• AZD1152-HQPA
• INH 34
• AZD-1152-HQPA
• 2-{3-[(7-{3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy}-4-quinazolinyl)amino]-1H-pyrazol-5-yl}-N-(3-fluorophenyl)acetamide
• Barasertib
• 2-{3-[(7-{3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy}quinazolin-4-yl)amino]-1H-pyrazol-5-yl}-N-(3-fluorophenyl)acetamide
• 1H-Pyrazole-5-acetamide, 3-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
• AZD1152 HPQA