波来瑞斯

• 常用名: 波来瑞斯
• 英文名: Statil
• CAS号: 72702-95-5
• 分子量: 391.191
• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 576.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₂BrFN₂O₃
• 熔点: 184-186ºC (DEC.)
• 闪点: 302.4±32.9 °C

波来瑞斯用途

Statil (Ponalrestat) 是一种具有口服活性,选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制剂。Statil 可以选择性抑制 ALR2,Ki 为 7.7 nM, 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Statil 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。

波来瑞斯名称

• 中文名: 波来瑞斯
• 英文名: 2-[3-[(4-bromo-2-fluorophenyl)methyl]-4-oxophthalazin-1-yl]acetic acid
• 中文别名: 泊那司他

波来瑞斯生物活性

• 描述: Statil (Ponalrestat) 是一种具有口服活性,选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase；AKR1B1；ALR) 抑制剂。Statil 可以选择性抑制 ALR2,Ki 为 7.7 nM, 对 ALR1 的 Ki 值为 60 μM。Statil 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  Ki: 7.7 nM (ALR2) and 60 μM (ALR1)[1]

• 体外研究: Statil(Ponalrestat；1,10,100μM；6小时)降低了培养的子宫内膜细胞和子宫内膜外植体中对IL-1的反应产生的PGF2α[2]。
• 体内研究: Statil(Ponalrestat；10,50 mg/kg；口服；每日；8周)可减少山梨醇的积累,表明有抑制醛糖还原酶的功效[3]。动物模型：成年雌性Sprague-Dawley大鼠[3]剂量：10,50mg/kg,口服；每日；8周结果：山梨醇积累减少。
• 参考文献:

  [1]. Ward WH, et al. Ponalrestat: a potent and specific inhibitor of aldose reductase. Biochem Pharmacol. 1990 Jan 15;39(2):337-46.

  [2]. Bresson E, et al. The human aldose reductase AKR1B1 qualifies as the primary prostaglandin F synthase in the endometrium. J Clin Endocrinol Metab. 2011 Jan;96(1):210-9.

  [3]. Calcutt NA, et al. Prevention of sensory disorders in diabetic Sprague-Dawley rats by aldose reductase inhibition or treatment with ciliary neurotrophic factor. Diabetologia. 2004 Apr;47(4):718-24.

波来瑞斯物理化学性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 576.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 184-186ºC (DEC.)
• 分子式: C₁₇H₁₂BrFN₂O₃
• 分子量: 391.191
• 闪点: 302.4±32.9 °C
• 精确质量: 390.001526
• PSA: 72.19000
• LogP: 2.70
• InChIKey: LKBFFDOJUKLQNY-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(O)Cc1nn(Cc2ccc(Br)cc2F)c(=O)c2ccccc12
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.663
• 储存条件: -20°C

波来瑞斯安全信息

• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36/37/39
• 海关编码: 2933990090

波来瑞斯海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

波来瑞斯靶点实验

查看更多实验

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Rescue cell viability in cybrid cells with a genetic mutation in complex 1 of the mit... 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School 靶标：N/A External Id：HMS1315

实验名称：Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA 来源：23265 External Id：IucA Pilot Assay Tocris Library

实验名称：Primary Screen Inhibitors of CD40 Signaling in BL2 Cells Measured in Cell-Based Syste... 来源：Broad Institute 靶标：N/A External Id：7124-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：EZH2/PRC2 methyltransferase inhibitors Measured in Biochemical System Using Plate Rea... 来源：Broad Institute 靶标：histone-lysine N-methyltransferase EZH2 isoform a [Homo sapiens] External Id：2125-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：In vitro inhibitory activity against L-Hexonate Dehydrogenase (L-HDH) from rat kidney... 来源：ChEMBL 靶标：Aldo-keto reductase family 1 member B1 External Id：CHEMBL878705

实验名称：Effective dose of aldose reductase was evaluated by measuring galactitol accumulation... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL781302

实验名称：qHTS assay to test for compound auto fluorescence at 535 nm (green) in HEK293 cell fr... 来源：824 靶标：N/A External Id：SPEC167MG

实验名称：qHTS assay to test for compound auto fluorescence at 590 nm (red) in HEK293 cell free... 来源：824 靶标：N/A External Id：SPEC167MR

实验名称：Validation qHTS for agonist of cAMP-regulated guanine nucleotide exchange factor 3 (E... 来源：NCGC External Id：epac1-activator-v

共106条，当前第1页，共11页

1

2

3

4

5

波来瑞斯英文别名

• Ponalrestatum
• PONALRESTAT
• [3-(4-Bromo-2-fluorobenzyl)-4-oxo-3,4-dihydro-1-phthalazinyl]acetic acid
• 2-(2-Fluoro-4-bromobenzyl)-1,2-dihydro-1-oxophthalazin-4-ylacetic Acid
• 3-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)methyl]-3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazineacetic Acid
• 3-(4-bromo-2-fluorobenzyl)-4-oxo-3h-phthalazin-1-ylacetic acid
• statil
• [3-(4-Bromo-2-fluorobenzyl)-4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl]acetic acid
• Prodiax