达哌唑
更新时间：2024-01-03 14:28:12
达哌唑结构式
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常用名 | 达哌唑 | 英文名 | Dapiprazole |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 72822-12-9 | 分子量 | 325.451 | |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | 沸点 | 538.9±60.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C19H27N5 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 279.7±32.9 °C |
达哌唑用途达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。 |
| 中文名 | 达哌唑 |
|---|---|
| 英文名 | dapiprazole |
| 中文别名 | 3-[2-[4-(2-甲基苯基)哌嗪-1-基]乙基]-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,5-A]吡啶 | 达匹坦 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | 达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
α1-adrenergic receptor |
| 体内研究 | 盐酸达普唑(0-10mg/kg或0-3mg/小鼠；腹腔注射或静脉注射；一次)可降低小鼠阿片类药物戒断症状的总体严重程度[1]。动物模型：体重20-25g的瑞士白化雄性CD-1小鼠,急性依赖模型(小鼠腹腔注射吗啡(25mg/kg),2小时后注射纳洛酮(12.5mg/kg))[1]剂量：5、7.5和10mg/kg(腹腔注射)或0.5、1和3mg/kg(静脉注射),一次给药：腹腔注射或侧脑室注射,一次结果：跳跃行为下降,在纳洛酮之前给药时,头部和脚掌会抖动。在静脉注射时,以剂量相关的方式显著抑制吗啡戒断症状。。 |
| 参考文献 |
[2]. Allinson RW, et al. Reversal of mydriasis by dapiprazole. Ann Ophthalmol. 1990 Apr;22(4):131-3, 138. |
| 密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 538.9±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C19H27N5 |
| 分子量 | 325.451 |
| 闪点 | 279.7±32.9 °C |
| 精确质量 | 325.226654 |
| PSA | 37.19000 |
| LogP | 2.44 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.4 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.658 |
| 分子结构 | 1、 摩尔折射率：97.70 2、 摩尔体积（cm3/mol）：265.2 3、 等张比容（90.2K）：703.1 4、 表面张力（dyne/cm）：49.3 5、 极化率（10-24cm3）：38.73 |
| 计算化学 | 1.疏水参数计算参考值（XlogP）:2.4 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:4 4.可旋转化学键数量:4 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积37.2 7.重原子数量:24 8.表面电荷:0 9.复杂度:395 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
| 更多 | 1.熔点：158-160℃。 |
1-(邻甲苯基)哌嗪和3-氯丙酸乙酯反应，生成的产物再依次和肼及O-甲基戊内酰胺反应，得达哌拉唑。
| Rev-Eyes |
| 1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyridine, 5,6,7,8-tetrahydro-3-[2-[4-(2-methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]- |
| 3-[2-[4-(2-methylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine |
| 5,6,7,8-Tetrahydro-3-[2-[4-(2-methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine |
| Dapiprazole |
| Dapiprazol [German] |
| Dapirazol |
| Glamidolo |
| 3-{2-[4-(2-Methylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl}-5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine |
| 3-[2-(4-o-tolyl-piperazin-1-yl)-ethyl]-5,6,7,8-tetrahydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine |
| 3-{2-[4-(2-Methylphenyl)-1-piperazinyl]ethyl}-5,6,7,8-tetrahydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine |
| 5,6,7,8-Tetrahydro-3-[2-(4-o-tolyl-1-piperazinyl)ethyl]-s-triazolo[4,3-a]pyridine |
| 5,6,7,8-tetrahydro-3-[2-(4-o-tolyl-1-piperazin)ethyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine |
| Reversil |
| Dapiprazole [INN] |
| Dapiprazol |
| dapiprazolum |
| Dapirazolum |
