达哌唑

达哌唑用途

达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。
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达哌唑名称

[ CAS 号 ]:
72822-12-9

[ 中文名 ]:
达哌唑

[ 英文名 ]:
Dapiprazole

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

达哌唑生物活性

[ 描述 ]:

达普唑是一种有效、选择性和口服活性的α-1肾上腺素受体拮抗剂。达普唑抑制阿片类戒断症状。达普唑也被用作逆转散瞳的滴眼液[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

α1-adrenergic receptor


[体内研究]

盐酸达普唑(0-10mg/kg或0-3mg/小鼠；腹腔注射或静脉注射；一次)可降低小鼠阿片类药物戒断症状的总体严重程度[1]。动物模型：体重20-25g的瑞士白化雄性CD-1小鼠,急性依赖模型(小鼠腹腔注射吗啡(25mg/kg),2小时后注射纳洛酮(12.5mg/kg))[1]剂量：5、7.5和10mg/kg(腹腔注射)或0.5、1和3mg/kg(静脉注射),一次给药：腹腔注射或侧脑室注射,一次结果：跳跃行为下降,在纳洛酮之前给药时,头部和脚掌会抖动。在静脉注射时,以剂量相关的方式显著抑制吗啡戒断症状。。

[参考文献]

[1]. Valeri P, et al. Effects of dapiprazole, clonidine and yohimbine on the development of dependence and withdrawal behaviour in mice. Drug Alcohol Depend. 1989 Jan;23(1):73-7.

[2]. Allinson RW, et al. Reversal of mydriasis by dapiprazole. Ann Ophthalmol. 1990 Apr;22(4):131-3, 138.

[3]. Hou RH, et al. Arousal and the pupil: why diazepam-induced sedation is not accompanied by miosis. Psychopharmacology (Berl). 2007 Nov;195(1):41-59.

达哌唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
538.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C19H27N5

[ 分子量 ]:
325.451

[ 闪点 ]:
279.7±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
325.226654

[ PSA ]:
37.19000

[ LogP ]:
2.44

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.658

达哌唑毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
XZ5625000
CHEMICAL NAME :
s-Triazolo(4,3-a)pyridine, 5,6,7,8-tetrahydro-3-(2-(4-(o-tolyl)-1-piperazinyl)et hyl)-, hydrochloride
CAS REGISTRY NUMBER :
72822-12-9
LAST UPDATED :
199009
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C19-H27-N5.Cl-H
MOLECULAR WEIGHT :
361.97
WISWESSER LINE NOTATION :
T56 AN CNN&TJ B2- AT6N DNTJ DR B1 &GH

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
260 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Sense Organs and Special Senses (Eye) - miosis (pupillary constriction) Behavioral - changes in motor activity (specific assay) Behavioral - ataxia
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 32,668,1982
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达哌唑制备

1-(邻甲苯基)哌嗪和3-氯丙酸乙酯反应，生成的产物再依次和肼及O-甲基戊内酰胺反应，得达哌拉唑。
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