![]() 依那普利结构式
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常用名 | 依那普利 | 英文名 | Enalapril |
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CAS号 | 75847-73-3 | 分子量 | 376.447 | |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | 沸点 | 582.3±50.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C20H28N2O5 | 熔点 | 143-144.5ºC | |
MSDS | 美版 | 闪点 | 306.0±30.1 °C | |
符号 |
![]() ![]() GHS07, GHS08 |
信号词 | Warning |
依那普利用途本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
Enalapril是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。 |
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依那普利作用本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
用于治疗高血压,是ACE抑制剂。用于原发性、肾性高血压、肾血管性高血压、恶性高血压等,还适用于充血性心力衰竭,特别是高肾素、高血钙需要长期用药的高血压病人和洋地黄、利尿药治疗无效的充血性心力衰竭的患者,还可用于卡托普利不能耐受的病人。 本品是血管紧张素转换酶抑制药,口服后在肝脏内水解成依那普利拉而发挥作用。后者对血管紧张素转换酶的抑制作用为卡托普利的8倍以上。降压作用机制与卡托普利相同,但作用时间持久。本品降压同时能保持心肌收缩力,不影响心输出量。在充血性心力衰竭患者能使外周血管阻力和肺毛细血管楔嵌压降低,从而减轻心脏前、后负荷,改善心脏功能。本品能增加肾血流量,对血糖、尿酸和胆固醇代谢无明显影响。5 适应症状 ①用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。 ②用于治疗心力衰竭,可单独应用或与强心药利尿药合用。
本品适用于各种程度高血压病、肾血管性高血压及糖尿病合并高血压病患者的治疗; 也可用于慢性充血性心力衰竭的治疗,尤以常规应用洋地黄或利尿药难于控制者,能延缓充血性心力衰竭症状的临床进展及减少住院治疗的需要。 由于本品效果优于卡托普利,不良反应又较轻,故使用日益广泛,为高血压治疗的首选药。 更多
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中文名 | 依那普利 |
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英文名 | enalapril |
中文别名 | (S)-1-(N-(1-(乙氧羰基)-3-苯丙基)-L-丙氨酰基)-L-脯氨酸 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Enalapril是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。 |
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相关类别 | |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 582.3±50.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 143-144.5ºC |
分子式 | C20H28N2O5 |
分子量 | 376.447 |
闪点 | 306.0±30.1 °C |
精确质量 | 376.199829 |
PSA | 170.54000 |
LogP | 2.43 |
蒸汽压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.550 |
储存条件 | 室温 |
分子结构 | 1、 摩尔折射率:99.53 2、 摩尔体积(cm3/mol):312.5 3、 等张比容(90.2K):836.4 4、 表面张力(dyne/cm):51.2 5、 极化率(10-24cm3):39.45 |
更多 | 1.性状:白色针状结晶或结晶性粉末 2.熔点:143~144.5 2.溶解性:易溶于水,微溶于乙腈 |
符号 |
![]() ![]() GHS07, GHS08 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H317-H361 |
警示性声明 | P280 |
危害码 (欧洲) | Xi |
安全声明 (欧洲) | S22-S24/25 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
RTECS号 | TW3665500 |
依那普利上游产品 8 | |
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依那普利下游产品 3 | |
方法1:α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子筛作用下缩合,生成Schiff’s碱,再用氰硼氢化钠还原即得依那普利,如进一步和马来酸成盐可得马来酸依那普利。
方法2:也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中,三乙胺作用下缩合,一步即可得到依那普利。
方法3:上述方法均需苯丁酸的衍生物,在原料受限制时可采用下面的方法。
用丁烯二酸酐对苯进行酰化,生成伊苯甲酰丙烯酸,收率90.1%。
β-苯甲酰丙烯酸、无水乙醇、苯和浓硫酸,回流分水。氢氧化钠溶液中和,饱和氯化钠和水洗,干燥,过滤。滤液减压浓缩,蒸馏收集148~150℃/133Pa的馏分,得β-苯甲酰丙烯酸乙酯,收率97.3%。
β-苯甲酰丙烯酸乙酯、丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐、无水乙醇和三乙胺混合,在室温下搅拌。过滤出固体,烘干得化合物(I),收率75%。
化合物(I)、硫酸、冰乙酸和10%钯-炭催化剂,通氢。过滤,滤液减压浓缩至干,碱处理后洗涤。用乙酸乙酯重结晶,得化合物(Ⅱ),收率52.6%。
化合物(Ⅱ)和N-羟基琥珀酰亚胺溶于二甲基甲酰胺,冰浴冷却下分批加入二环己基碳化二亚胺(DCC),在室温下搅拌。冰浴冷却下加入L-脯氨酸四甲基铵盐的二甲基甲酰胺溶液,反应。滤去固体,用酸碱处理后,用乙酸乙酯提取。提取液干燥,减压浓缩。残液溶于乙腈,加入马来酸的乙腈溶液,充分搅拌后放置过夜。滤得固体,用乙腈重结晶,得白色针状结晶的马来酸依那普利,收率46.7%。
上面的化合物(11)直接和脯氨酸叔丁酯,在DCC存在下缩合,然后水解脱去叔丁醇得到依那普利。
Evaluation of a rapid method for the therapeutic drug monitoring of aliskiren, enalapril and its active metabolite in plasma and urine by UHPLC-MS/MS.
J. Chromatogr. B. Analyt. Technol. Biomed. Life Sci. 980 , 79-87, (2015) Given the increasing popularity of aliskiren, particularly in combination with angiotensin converting enzyme inhibitor (e.g. enalapril), it is important to determine whether its use in combination wit... |
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Mineralocorticoid receptor blockade improves coronary microvascular function in individuals with type 2 diabetes.
Diabetes 64(1) , 236-42, (2015) Reduced coronary flow reserve (CFR), an indicator of coronary microvascular dysfunction, is seen in type 2 diabetes mellitus (T2DM) and predicts cardiac mortality. Since aldosterone plays a key role i... |
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Enacard |
[3H]-Eletriptan |
N-[(S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl-L-proline |
Eletriptan [INN:BAN] |
Acesistem |
Eletriptan |
Lotrial |
EINECS 278-375-7 |
Naprilene |
(R)-5-(2-phenylsulphonylethyl)-3-(N-methylpyrrolidin-2-ylmethyl)-1H-indole |
L-Proline, N-((1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl)-L-alanyl- |
Enalapril |
1-[N-[(S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl]-1-alanyl]-L-proline 1'-Ethyl Ester |
enalaprila |
MFCD00865774 |
N-{(1S)-1-[(ethyloxy)carbonyl]-3-phenylpropyl}-L-alanyl-L-proline |
Reniten |
N-[(2S)-1-Ethoxy-1-oxo-4-phenyl-2-butanyl]alanyl-L-proline |
Eletriptan (INN) |
Enap |
Renitec |
N-[1-(S)-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]alanylproline |
3-(N-methyl-2(R)-pyrrolidinylmethyl)-5-(2-phenylsulphonylethyl)-1H-indole |
Hipoartel |
Amprace |
Relpax |
olivin |
Xanef |
N-[(2S)-1-Ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]-L-alanyl-L-proline |
eletriptanum |
L-Proline, N-[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]alanyl- |
Enapren |
N-[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl-L-proline |
Enaloc |
Renivace |
Glioten |
L-Proline, N-[(1S)-1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]-L-alanyl- |
N-[(2S)-1-Ethoxy-1-oxo-4-phenyl-2-butanyl]-L-alanyl-L-proline |
Pres |
Innovace |
(R)-3-((1-methylpyrrolidin-2-yl)methyl)-5-(2-(phenylsulfonyl)ethyl)-1H-indole |