| 描述 |
雅丹滋甘(YDZG)是一种抗炎剂和NLRP3抑制剂。雅丹齐根通过抑制NF-κB途径和活性氧产生,特异性地抑制NLRP3活化。雅丹滋甘还可以减轻LPS(HY-D1056)诱导的小鼠急性肺损伤(ALI)[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
NLRP3 inflammasome
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| 体外研究 |
雅丹滋干(20、40、80μM；1小时)促进 图纸264.7巨噬细胞的 编号f2从细胞质转位到细胞核[1]。 雅丹齐甘(20μM；1小时)抑制 脂多糖诱导 293吨细胞线粒体活性氧 (罗斯)的生成 (1μg/mL；6小时)[1]雅丹齐甘(40μM；1小时)显著阻断 J774A型细胞在脂多糖和三磷酸腺苷诱导下 NLRP3语言炎性小体的形成[1]。 雅丹滋干(2.5-10μM或 10-40μM；1、6、12小时)增强J774A.1型和 THP-1蛋白细胞中 装饰件31表达,促进 NLRP3语言蛋白降解[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：J774A1.和THP-1细胞浓度：J774A.1:2.5μM、5μM和10μM；对于THP-1：10μM、20μM和40μM孵育时间：对于J774A。1:6小时、12小时；对于THP-1：1小时；μg/mL LPS刺激前2h,5mM ATP诱导前30min。导致THP-1细胞中NLRP3蛋白表达以剂量依赖性方式大幅降低。免疫荧光[1]细胞系：RAW264.7巨噬细胞,THP-1细胞浓度：20、40和80μ。
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| 体内研究 |
雅丹齐甘(5 mg/kg,10 mg/kg；静脉注射; 共 3.次) 预防 脂多糖诱导的小鼠急性肺损伤[1]。 动物模型：雄性BABL/C小鼠(18-22g)[1]剂量：5mg/kg,10mg/kg给药：静脉注射；结果：减少LPS诱导的炎性细胞浸润和细胞因子水平,如TNF-α和IL-6。抑制肺组织中NLRP3炎症小体的激活。结果生存率显著提高。
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| 参考文献 |
[1]. Cui Y, et al. Yadanzigan, a quassinoid glucoside, attenuates NLRP3 inflammasome activation to prevent LPS-induced acute lung injury. Authorea Preprints, 2020.
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