索立夫定

• 常用名: 索立夫定
• 英文名: Sorivudine
• CAS号: 77181-69-2
• 分子量: 349.13500
• 密度: 1.979g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₁H₁₃BrN₂O₆
• 熔点: 182 °C
• 闪点: N/A

索立夫定用途

Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。

索立夫定名称

• 中文名: 索立夫定
• 英文名: Sorivudine

索立夫定生物活性

• 描述: Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 体外研究: 索里夫定(BV-araU)对ID50s(50%抑制剂量)分别为0.39μM和0.67μM的HSV-1和HSV-2(野生型VR-3和UW-268)的抑制作用[1]。索里夫定对水痘-带状疱疹病毒、单纯疱疹1型病毒和爱泼斯坦-巴尔病毒等几种病毒具有抗病毒活性[1]。索里夫定(BV-araU)是一种嘧啶核苷类似物,对水痘带状疱疹病毒(VZV)有体外抑制作用,其浓度为00001-0.004 mg/ml,比阿昔洛韦3抑制VZV复制所需浓度低1000倍以上浓度范围为0.03-0.1 mg/ml[2]。
• 体内研究: 索里夫定(BV-araU)经口给药治疗HSV-l脑炎。当剂量超过12.5mg/kg时,治疗小鼠的存活时间延长。当剂量超过50mg/kg时,死亡率显著降低(we1l),一个更相关的模型是非洲绿猴(cerophiccus aethiops)的猴水痘病毒感染。在这个系统中,索里夫定的治疗剂量低至20毫克/千克/天肌肉注射或100毫克/千克/天口服完全防止病毒血症和死亡率。在进行这些研究时,没有证据表明血液学或临床化学方面存在神经毒性或异常。低至每天0.2毫克/千克的剂量是有效的；然而,低剂量时出现突破性病毒血症[2]。
• 参考文献:

  [1]. Diasio RB, et al. Sorivudine and 5-fluorouracil; a clinically significant drug-drug interaction due to inhibition of dihydropyrimidine dehydrogenase. Br J Clin Pharmacol. 1998 Jul;46(1):1-4.

  [2]. Whitley RJ, et al. Sorivudine: a potent inhibitor of varicella zoster virus replication.Adv Exp Med Biol. 1996;394:41-4.

索立夫定物理化学性质

• 密度: 1.979g/cm3
• 熔点: 182 °C
• 分子式: C₁₁H₁₃BrN₂O₆
• 分子量: 349.13500
• 精确质量: 347.99600
• PSA: 124.78000
• 折射率: 1.746
• 储存条件: 2-8°C

索立夫定毒性和生态

索立夫定英文别名

• Bravavir
• Bravavir (tn)
• Sorivudin
• YN-72
• Brovavir
• BV-araU