索立夫定

• 常用名: 索立夫定
• 英文名: Sorivudine
• CAS号: 77181-69-2
• 分子量: 349.13500
• 密度: 1.979g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₁H₁₃BrN₂O₆
• 熔点: 182 °C
• 闪点: N/A

索立夫定用途

Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。

索立夫定名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 索立夫定
• 英文名: Sorivudine

索立夫定生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 体外研究: 索里夫定(BV-araU)对ID50s(50%抑制剂量)分别为0.39μM和0.67μM的HSV-1和HSV-2(野生型VR-3和UW-268)的抑制作用[1]。索里夫定对水痘-带状疱疹病毒、单纯疱疹1型病毒和爱泼斯坦-巴尔病毒等几种病毒具有抗病毒活性[1]。索里夫定(BV-araU)是一种嘧啶核苷类似物,对水痘带状疱疹病毒(VZV)有体外抑制作用,其浓度为00001-0.004 mg/ml,比阿昔洛韦3抑制VZV复制所需浓度低1000倍以上浓度范围为0.03-0.1 mg/ml[2]。
• 体内研究: 索里夫定(BV-araU)经口给药治疗HSV-l脑炎。当剂量超过12.5mg/kg时,治疗小鼠的存活时间延长。当剂量超过50mg/kg时,死亡率显著降低(we1l),一个更相关的模型是非洲绿猴(cerophiccus aethiops)的猴水痘病毒感染。在这个系统中,索里夫定的治疗剂量低至20毫克/千克/天肌肉注射或100毫克/千克/天口服完全防止病毒血症和死亡率。在进行这些研究时,没有证据表明血液学或临床化学方面存在神经毒性或异常。低至每天0.2毫克/千克的剂量是有效的；然而,低剂量时出现突破性病毒血症[2]。
• 参考文献:

  [1]. Diasio RB, et al. Sorivudine and 5-fluorouracil; a clinically significant drug-drug interaction due to inhibition of dihydropyrimidine dehydrogenase. Br J Clin Pharmacol. 1998 Jul;46(1):1-4.

  [2]. Whitley RJ, et al. Sorivudine: a potent inhibitor of varicella zoster virus replication.Adv Exp Med Biol. 1996;394:41-4.

索立夫定物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.979g/cm3
• 熔点: 182 °C
• 分子式: C₁₁H₁₃BrN₂O₆
• 分子量: 349.13500
• 精确质量: 347.99600
• PSA: 124.78000
• InChIKey: GCQYYIHYQMVWLT-HQNLTJAPSA-N
• SMILES: O=c1[nH]c(=O)n(C2OC(CO)C(O)C2O)cc1C=CBr
• 折射率: 1.746
• 储存条件: 2-8°C

索立夫定毒性和生态

本表汇总该化学品毒理试验数据、急性慢性毒性以及环境生态危害相关参数。

索立夫定靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Human intestinal absorption in po dosed human 来源：ChEMBL 靶标：Homo sapiens External Id：CHEMBL1116254

实验名称：Antiviral activity against herpes simplex virus-2 (HSV-2) Ms strain in HEL (human ery... 来源：ChEMBL 靶标：Human alphaherpesvirus 2 External Id：CHEMBL689987

实验名称：Antiproliferative effects on CCRF-HSB-2 (human leukemia) cells. 来源：ChEMBL 靶标：CCRF-HSB-2 External Id：CHEMBL653265

实验名称：Antiviral activity against herpes simplex virus-1 VR-3 strain in HEL (human erythrole... 来源：ChEMBL 靶标：Human alphaherpesvirus 1 External Id：CHEMBL689986

实验名称：Antiviral activity against varicella zoster virus (VZV) Oka strain in HEL (human eryt... 来源：ChEMBL 靶标：Human alphaherpesvirus 3 External Id：CHEMBL689988

实验名称：Antiviral activity against human cytomegalovirus (HCMV) AD 169 strain HEL (human eryt... 来源：ChEMBL 靶标：Human betaherpesvirus 5 External Id：CHEMBL883994

实验名称：Inhibition of thymidine kinase 2 来源：ChEMBL 靶标：Thymidine kinase 2, mitochondrial External Id：CHEMBL1111766

实验名称：Choleostatic liver toxicity, either proven histopathologically or where the ratio of ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3137727

实验名称：Severe hepatitis, defined as possibly life-threatening liver failure or through clini... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3137728

实验名称：Chronic liver disease either proven histopathologically, or through a chonic elevatio... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3137729

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索立夫定英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Bravavir
• Bravavir (tn)
• Sorivudin
• YN-72
• Brovavir
• BV-araU

索立夫定常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 索立夫定有什么用途？

A: 索立夫定主要用途：Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。

Q: 索立夫定的SMILES表达式是什么？

A: 索立夫定SMILES表达式为O=c1[nH]c(=O)n(C2OC(CO)C(O)C2O)cc1C=CBr。

Q: 索立夫定的InChIKey是什么？

A: 索立夫定InChIKey为GCQYYIHYQMVWLT-HQNLTJAPSA-N。

Q: 索立夫定的极性表面积PSA是多少？

A: 索立夫定极性表面积PSA为124.78000。

Q: 索立夫定的CAS号是多少？

A: 索立夫定CAS号为77181-69-2。

Q: 索立夫定的英文名称是什么？

A: 索立夫定英文名称为Sorivudine。

Q: 索立夫定的储存条件是什么？

A: 索立夫定储存条件：2-8°C。

Q: 索立夫定的熔点是多少？

A: 索立夫定熔点为182 °C。

Q: 索立夫定的上游原料有哪些？

A: 索立夫定相关上游原料（CAS）：87877-27-8;86359-94-6。

Q: 索立夫定有哪些英文别名？

A: 索立夫定英文别名有：Bravavir、 Bravavir (tn)、 Sorivudin、 YN-72、 Brovavir、 BV-araU。

索立夫定生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司