DAMGO

更新时间:2024-01-09 14:55:03

DAMGO结构式
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常用名 DAMGO 英文名 DAMGO
CAS号 78123-71-4 分子量 513.58600
密度 1.271g/cm3 沸点 922.7ºC at 760 mmHg
分子式 C26H35N5O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 511.8ºC

 DAMGO用途


DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂。

 DAMGO名称

中文名 DAMGO
英文名 (2S)-2-amino-N-[(2R)-1-[[2-[[(2S)-1-(2-hydroxyethylamino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-methylamino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]-3-(4-hydroxyphenyl)propanamide
英文别名 更多

 DAMGO生物活性

描述 DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂。
相关类别
靶点

Kd: 3.46±0.84 nM (native μ-OPR)[1]

体外研究 DAMGO是一种μ-阿片受体选择性激动剂,可区分第一个细胞外环周围的μ-和δ-阿片受体。在天然μ-OPR中,DAMGO的Kd值为3.46±0.84nM(n = 3)。嵌合受体MMDD,其中μ-OPR的羧基末端一半被相应的δ-OPR区域取代,与天然μ相比,对DAMGO表现出等效的亲和力(Kd = 2.13±0.40nM; n = 3)。 -OPr [1]。 DAMGO是一种选择性μ-阿片肽。 DAMGO消除了CXCL12在N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)神经毒性研究中的神经保护作用。对CXCL12的神经元反应的调节对于发育和成熟的中枢神经系统(CNS)的形成是必需的。为了确定DAMGO是否改变CXCL12对神经元存活的影响,在存在和不存在DAMGO的情况下检查CXCL12保护神经元免受N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)诱导的死亡的能力。用DAMGO(1和10μM)处理皮层培养物。随后在没有神经胶质的情况下将神经元暴露于NMDA(20分钟)和/或CXCL12(在NMDA之前10分钟加入),然后返回具有神经胶质饲养层的原始培养皿。 24小时后评估神经元死亡。 DAMGO抑制CXCL12促进的神经元存活[2]。
细胞实验 将神经元(体外9天)在其原始培养皿中用DAMGO(10μM)处理24小时,随后转移至含有无甘氨酸(15μM)的无Mg2 +盐水的培养皿中,并暴露于NMDA(100μM)并且/或CXCL12(20 nM),没有神经胶质。处理后,神经元被移回含有神经胶质的原始培养皿中。 24小时后评估神经元死亡。 Hoechst 33342(3μg/ mL)与切割的caspase-3(1:100)染色结合用于鉴定正常细胞和凋亡细胞[2]。
参考文献

[1]. FEBS Lett. 1995 Jan 2;357(1):93-7. Onogi T, et al. DAMGO, a mu-opioid receptor selective agonist, distinguishes between mu- and delta-opioid receptors around their first extracellular loops.

[2]. Patel JP, et al. Modulation of neuronal CXCR4 by the micro-opioid agonist DAMGO. J Neurovirol. 2006 Dec;12(6):492-500.

 DAMGO物理化学性质

密度 1.271g/cm3
沸点 922.7ºC at 760 mmHg
分子式 C26H35N5O6
分子量 513.58600
闪点 511.8ºC
精确质量 513.25900
PSA 174.09000
LogP 0.93410
折射率 1.595
储存条件 2-8℃

 DAMGO英文别名

glyol
Tertiapin LQ
DAGO
DAMGE
Dagol
2-Ala-4-mephe-5-gly-enkephalin
DAMGO
(D-ALA2,N-ME-PHE4,GLYCINOL5)-ENKEPHALIN
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