罗西普托

更新时间:2024-01-11 15:46:56

罗西普托结构式
罗西普托结构式
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常用名 罗西普托 英文名 Rosiptor
CAS号 782487-28-9 分子量 321.497
密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 451.6±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H35NO2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 226.9±28.7 °C

 罗西普托用途


Rosiptor 是一种小分子 SH2-containing inositol-5'-phosphatase 1 (SHIP1) 的激活剂。

 罗西普托名称

中文名 罗西普托
英文名 Rosiptor
英文别名 更多

 罗西普托生物活性

描述 Rosiptor 是一种小分子 SH2-containing inositol-5'-phosphatase 1 (SHIP1) 的激活剂。
相关类别
靶点

SHIP1[1]

体外研究 Rosiptor是一种小分子SHIP1激活剂。在天然酶中,Rosiptor对SHIP1的激活作用在100μM时为28%,但当使用SHIP1ΔC2酶时,没有观察到Rosiptor的作用。 Rosiptor诱导MOLT-4细胞中Akt磷酸化的浓度依赖性降低,而它不能影响Jurkat细胞中的Akt磷酸化。在0.1μMRoseiptor处,抑制达到平均34%,而在10μM,抑制在两个独立实验中达到平均82%。 Rosiptor还诱导该系统中多种促炎介质产生浓度依赖性降低,而不影响细胞活力。 Rosiptor剂量依赖性地抑制大多数细胞类型在低微摩尔浓度下的趋化性,而与趋化刺激无关[1]。
体内研究 在雌性Sprague-Dawley大鼠中,Rosiptor的单剂量药代动力学表明,最大血浆浓度(Cmax)和AUC0-∞的增加在给药方案的下端与剂量成比例,并且大于在较高剂量下成比例的剂量。 。 Rosiptor在大鼠中的口服生物利用度分别为10和30mg/kg时的66%和85%。 Rosiptor在狗中的口服生物利用度分别为10%和30mg/kg时为88%和104%。在研究的每个时间点,与血浆浓度相比,检测到高组织浓度的Rosiptor [1]。
激酶实验 为了使用IP4或diC8-PI(3,4,5)P3(diC8-PIP3)作为底物研究酶动力学,在不存在或存在Rosiptor和不同浓度的IP4或diC8-PIP3的情况下测量酶活性随时间的变化。将每种底物浓度下释放的磷酸盐相对于时间作图,并测定初始速度并相对于IP4或diC8-PIP3浓度作图[1]。
细胞实验 从4至8周龄的SHIP1 + / +和SHIP1 - / - 小鼠获得骨髓细胞,并制备骨髓衍生的肥大细胞(BMMC)。用抗DNP IgE(SPE-7)使肥大细胞过夜致敏。然后洗涤细胞并在载体对照(仅培养基)或Rosiptor(60μM)存在下孵育,然后用指定浓度的DNP-人血清白蛋白(DNP-HSA)刺激,随后测量来自的β-氨基己糖苷酶。培养上清液[1]。
动物实验 雌性Sprague-Dawley大鼠和比格犬(雄性和雌性)通过静脉注射(1mL / kg)或通过口服强饲法(5mL / kg)用盐水中的Rosiptor处理。在给药后0至48小时对血液取样并分离血浆。使用经验证的HPLC-MS / MS方法量化Rosiptor的血浆浓度。药代动力学参数通过非隔室分析确定[1]。
参考文献

[1]. Stenton GR, et al. Characterization of AQX-1125, a small-molecule SHIP1 activator: Part 1. Effects on inflammatory cell activation and chemotaxis in vitro and pharmacokinetic characterization in vivo. Br J Pharmacol. 2013 Mar;168(6):1506-18.

 罗西普托物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 451.6±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C20H35NO2
分子量 321.497
闪点 226.9±28.7 °C
精确质量 321.266785
LogP 3.34
蒸汽压 0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率 1.547
储存条件 2-8℃

 罗西普托英文别名

6R5034F862
rosiptor
Cyclohexanemethanol, 2-[(3aS,4R,5S,7aS)-4-(aminomethyl)octahydro-7a-methyl-1-methylene-1H-inden-5-yl]-5-hydroxy-2-methyl-, (1S,2R,5S)-
(1S,3S,4R)-4-[(3aS,4R,5S,7aS)-4-(Aminomethyl)-7a-methyl-1-methyleneoctahydro-1H-inden-5-yl]-3-(hydroxymethyl)-4-methylcyclohexanol
UNII:6R5034F862
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