BAY 73-6691结构式
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常用名 | BAY 73-6691 | 英文名 | BAY 73-6691 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 794568-92-6 | 分子量 | 356.73000 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C15H12ClF3N4O | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | N/A | |
| 符号 |
GHS06 |
信号词 | Danger |
BAY 73-6691用途BAY 73-6691 是一种有效且有选择性的脑渗透 PDE9A 抑制剂。 |
| 中文名 | BAY 73-6691 |
|---|---|
| 英文名 | 1-(2-chlorophenyl)-6-[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-methylpropyl]-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | BAY 73-6691 是一种有效且有选择性的脑渗透 PDE9A 抑制剂。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
PDE9A[1] |
| 体外研究 | BAY 73-6691剂量依赖性地减轻由Aβ25-35处理引起的细胞活力丧失。发现当用Aβ25-35培养SH-SY5Y细胞时,观察到高度的细胞凋亡,而用BAY 73-6691进行的额外刺激导致细胞凋亡的减弱。 BAY 73-6691剂量依赖性地减弱Aβ25-35诱导的氧化应激,BAY 73-6691在200μg/ mL时几乎中和Aβ25-35诱导的氧化损伤。 BAY 73-6691减弱了Aβ25-35诱导的凋亡细胞的增加[1]。 |
| 体内研究 | BAY 73-6691剂量依赖性地改善注射Aβ25-35的小鼠在第7-10天(第7天,F(5,54)= 65.153;第8天,F(5,54)= 62.340;天)的采集性能。 9,F(5,54)= 37.529;第10天,F(5,54)= 38.624; P <0.001)。在第9天至第10天,3mg/kg的BAY 73-6691几乎可以完全消除逃避潜伏期的延长.BAY 73-6691剂量依赖性地提高Aβ25-35诱导的Aβ25后第10天的停留时间的减少。 -35注射(第10天,F(5,54)= 27.360,P <0.001)。结果显示,Aβ25-35注射和BAY 73-6691治疗对游泳速度没有影响。用BAY 73-6691治疗不会引起假小鼠的空间记忆的可检测的改变。 BAY 73-6691减轻了Aβ25-35诱导的上述指标的异常。 BAY 73-6691对虚假小鼠中的上述四个指数没有影响。 BAY 73-6691对假小鼠海马神经元的凋亡没有显着影响[1]。 |
| 细胞实验 | 在该研究中使用SH-SY5Y人神经母细胞瘤细胞系。细胞通常在含有10％胎牛血清，2mM L-谷氨酰胺，抗生素和抗真菌溶液的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）/ Ham's F12的混合物中，在5％CO 2 -95％空气的湿润气氛下于37℃培养。 C。将SH-SY5Y以每孔1×10 5个细胞接种于96孔板中，用Aβ25-35和BAY 73-6691处理。在实验之前，将新制备的20μM的Aβ25-35肽加入到细胞中，有或没有暴露于不同浓度（50,100,150和200μg/ mL）的BAY 73-6691 [1]。 |
| 动物实验 | 雄性ICR小鼠（体重25至30g）用于诱导阿尔茨海默病（AD）的动物模型。将所有小鼠圈养在温度和湿度受控的房间中，其具有恒定的光 - 暗循环（12小时/ 12小时）并且保持在随意的食物和水中。在注射Aβ25-35（第0天）后第1至10天，每天一次在上午7:30连续注射（ip）不同剂量（0.3,1和3mg / kg）的BAY 73-6691。将小鼠分成六组：（I）假，（II）Aβ，（III）Aβ+ 0.3mg / kg BAY 73-6691，（IV）Aβ+ 1mg / kg BAY 73-6691，（V）Aβ+ 3 mg / kg BAY 73-6691和（VI）3 mg / kg BAY 73-6691 [1]。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C15H12ClF3N4O |
|---|---|
| 分子量 | 356.73000 |
| 精确质量 | 356.06500 |
| PSA | 63.57000 |
| LogP | 3.50310 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
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1.1 产品标识符
: BAY 73-6691 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 1-(2-Chlorophenyl)-6-[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-methylpropyl]-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4-one 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别2) 皮肤刺激 (类别2) 眼刺激 (类别2A) 特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3) 慢性水生毒性 (类别4) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H300吞咽致命。 H315造成皮肤刺激。 H319造成严重眼刺激。 H335可能引起呼吸道刺激。 H413可能对水生生物造成长期持续有害影响。 警告申明 预防 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P273避免释放到环境中。 P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。 措施 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。 P302 + P352如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位. P304 + P340如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息. P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取 出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗. P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。 P330漱口。 P332 + P313如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。 P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊. P362脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。 储存 P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 1-(2-Chlorophenyl)-6-[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-methylpropyl]-1,5-dihydro-4H- 别名 pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4-one : C15H12ClF3N4O 分子式 : 356.73 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 BAY 73-6691 - CAS 号794568-92-6 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体, 氟化氢 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。 防止排放到周围环境中。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 - 8 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US ）或P3型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 粉末 颜色: 灰白色或米色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 辛醇--水的分配系数的对数值: 4.066 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 吸入 - 可能引起呼吸道刺激。 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。 摄入如果服入了可能会致死。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。 眼睛造成严重眼刺激。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (BAY 73-6691) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (BAY 73-6691) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (BAY 73-6691) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| 符号 |
GHS06 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H300-H315-H319-H335-H413 |
| 警示性声明 | P261-P264-P301 + P310-P305 + P351 + P338 |
| 个人防护装备 | Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges |
| 危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
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The Effect of a Selective Inhibitor of Phosphodiesterase-9 on Oxidative Stress, Inflammation and Cytotoxicity in Neutrophils from Patients with Sickle Cell Anaemia.
Basic Clin Pharmacol Toxicol. 118 , 271-8, (2016) The aim of the study was to investigate the possible anti-inflammatory and antioxidant effects of BAY 73-6691 on neutrophils from SCA patients. This study included 35 patients with a molecular diagnos... |
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