奥曲肽

更新时间：2024-01-02 10:04:12

奥曲肽结构式	常用名	奥曲肽	英文名	Octreotide acetate salt
	CAS号	79517-01-4	分子量	1079.29
	密度	1.4±0.1 g/cm3	沸点	1447.2±65.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₅₁H₇₀N₁₀O₁₂S₂	熔点	153-156ºC
	MSDS	N/A	闪点	829.1±34.3 °C

奥曲肽用途 Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
奥曲肽作用体外活性：与盐水组相比，奥曲肽治疗组显示肿瘤体积显着减少。奥曲肽-PPSG（1.4mg / kg，腹膜内）显示出比奥曲肽溶液（100μg/ kg，腹膜内注射）更强的抗肿瘤效果。与盐水组相比，奥曲肽处理对携带原代HCC的大鼠中SSTR2和SSTR5的表达水平具有显着的抑制作用。奥曲肽-PPSG似乎比奥曲肽 - 溶液治疗组更能抑制SSTR2和SSTR5的表达。醋酸奥曲肽的测试剂量在2小时内将血清胃泌素水平显着降低至基线的约三分之一，并且效果持续约6小时。在第21天，开始用缓释制剂醋酸奥曲肽（5mg肌肉注射，q 4周）治疗。

中文名	奥曲肽
英文名	acetic acid,10-(4-aminobutyl)-19-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-16-benzyl-N-(1,3-dihydroxybutan-2-yl)-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
英文别名	更多

描述	Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体多肽产品研究领域 >> 心血管疾病研究领域 >> 炎症/免疫多肽产品
体内研究	与盐水组相比,奥曲肽治疗组显示肿瘤体积显着减少。奥曲肽-PPSG(1.4mg/kg,ip)显示出比奥曲肽溶液(100μg/ kg,ip)更强的抗肿瘤效果。与盐水组相比,奥曲肽处理对携带原代HCC的大鼠中SSTR2和SSTR5的表达水平具有显着的抑制作用。与Octreotide-soln治疗组相比,奥曲肽-PPSG似乎更能抑制SSTR2和SSTR5的表达[1]。醋酸奥曲肽的测试剂量在2小时内将血清胃泌素水平显着降低至基线的约三分之一,并且效果持续约6小时。在第21天,开始用缓释制剂醋酸奥曲肽(5mg肌内,q 4周)治疗[2]。
动物实验	小鼠[1]将30只HCC异种移植物小鼠随机分成三组：（A）奥曲肽 - 溶质组，（B）奥曲肽 - PPSG组和（C）对照组。奥曲肽 - 溶质组每天一次腹膜内注射100μg/ kg奥曲肽 - 溶液，连续14天。奥曲肽-PPSG组单次皮下注射1.4 mg / kg奥曲肽-PPSG，注射量约为0.2 mL。对照组每天一次腹腔注射盐水，连续14天。在注射H22肝细胞瘤细胞悬液后第二天开始治疗并维持14天。通过在接种后第7天和第14天的定期测径器测量来监测肿瘤生长。肿瘤体积（V）基于肿瘤的长度和宽度通过等式计算。大鼠[1]将12只雄性SD大鼠分成两组，并置于25℃的标准笼中，在实验前自由获取食物和水一周。给大鼠皮下注射奥曲肽 - 戊二酸溶液（奥曲肽 - 溶液）或奥曲肽 - PPSG，剂量相当于20mg / kg。剂量基于人体中奥曲肽 - soln的临床剂量确定。在给药前将大鼠禁食12小时，并在给药后约2小时返回食物。使用肝素化的Eppendorf管在预定时间点收集血液样品。收集后立即将血液样品置于冰上，直至在1小时内以3000g离心10分钟。收集血浆并储存在-20℃直至分析。
参考文献	[1]. Wang M, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic study of a phospholipid-based phase separation gel for once a month administration of octreotide. J Control Release. 2016 May 28;230:45-56. [2]. Kim S, et al. Treatment of Gastrin-Secreting Tumor With Sustained-Release Octreotide Acetate in a Dog. J Am Anim Hosp Assoc. 2015 Nov-Dec;51(6):407-12.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	1447.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	153-156ºC
分子式	C₅₁H₇₀N₁₀O₁₂S₂
分子量	1079.29
闪点	829.1±34.3 °C
PSA	382.82000
LogP	0.77
外观性状	无色至灰白色冻干的固体
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.673
储存条件	库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放
稳定性	是迄今惟一成功地应用于治疗的胃肠激素类似物，是一个含有环状结构的合成八肽，部分氨基酸序列与生长抑素类似，具备生长抑素的几乎全部生物作用，如抑制多种垂体和胃肠胰激素释放，抑制胃酸、胰液和胆汁分泌，抑制胃肠道运动和分泌等，但半衰期为生长抑素的30倍。

奥曲肽毒性英文版

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

Sandostatin (TN)

Octreotide acetate (USAN)

1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide, 10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-(1-hydroxyethyl)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-, (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-, acetate (1:1) (salt)

Octreotide (acetate)

(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide acetate (1:1)

Octreotide

Octreotide Acetate

SMS 201-995

1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide, 10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-, (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-

Sandostatin LAR

(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide

Sandostatin

(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide acetate (1:1)

zacycloicosane-4-carboxamide acetate