奥曲肽

更新时间:2019-03-02 16:09:04

奥曲肽结构式
奥曲肽
常用名 奥曲肽 英文名 Octreotide
CAS号 79517-01-4 分子量 1079.29
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 1447.2±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C51H70N10O12S2 熔点 153-156ºC
MSDS N/A 闪点 829.1±34.3 °C

 奥曲肽用途


Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。

 奥曲肽作用


体外活性:与盐水组相比,奥曲肽治疗组显示肿瘤体积显着减少。 奥曲肽-PPSG(1.4mg / kg,腹膜内)显示出比奥曲肽溶液(100μg/ kg,腹膜内注射)更强的抗肿瘤效果。 与盐水组相比,奥曲肽处理对携带原代HCC的大鼠中SSTR2和SSTR5的表达水平具有显着的抑制作用。 奥曲肽-PPSG似乎比奥曲肽 - 溶液治疗组更能抑制SSTR2和SSTR5的表达。 醋酸奥曲肽的测试剂量在2小时内将血清胃泌素水平显着降低至基线的约三分之一,并且效果持续约6小时。 在第21天,开始用缓释制剂醋酸奥曲肽(5mg肌肉注射,q 4周)治疗。

 奥曲肽名称

中文名 奥曲肽
英文名 acetic acid,10-(4-aminobutyl)-19-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-16-benzyl-N-(1,3-dihydroxybutan-2-yl)-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
英文别名 更多

 奥曲肽生物活性

描述 Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
相关类别
体内研究 与盐水组相比,奥曲肽治疗组显示肿瘤体积显着减少。奥曲肽-PPSG(1.4mg / kg,ip)显示出比奥曲肽溶液(100μg/ kg,ip)更强的抗肿瘤效果。与盐水组相比,奥曲肽处理对携带原代HCC的大鼠中SSTR2和SSTR5的表达水平具有显着的抑制作用。与Octreotide-soln治疗组相比,奥曲肽-PPSG似乎更能抑制SSTR2和SSTR5的表达[1]。醋酸奥曲肽的测试剂量在2小时内将血清胃泌素水平显着降低至基线的约三分之一,并且效果持续约6小时。在第21天,开始用缓释制剂醋酸奥曲肽(5mg肌内,q 4周)治疗[2]。
溶解度
体外:

DMSO:≥29mg / mL(26.87 mM)

* “≥”表示可溶,但饱和度未知。

储备液
1 mM 0.9265 mL 4.6327 mL 9.2654 mL
5 mM 0.1853 mL 0.9265 mL 1.8531 mL
10 mM 0.0927 mL 0.4633 mL 0.9265 mL
动物实验 小鼠[1]将30只HCC异种移植物小鼠随机分成三组:(A)奥曲肽 - 溶质组,(B)奥曲肽 - PPSG组和(C)对照组。奥曲肽 - 溶质组每天一次腹膜内注射100μg/ kg奥曲肽 - 溶液,连续14天。奥曲肽-PPSG组单次皮下注射1.4 mg / kg奥曲肽-PPSG,注射量约为0.2 mL。对照组每天一次腹腔注射盐水,连续14天。在注射H22肝细胞瘤细胞悬液后第二天开始治疗并维持14天。通过在接种后第7天和第14天的定期测径器测量来监测肿瘤生长。肿瘤体积(V)基于肿瘤的长度和宽度通过等式计算。大鼠[1]将12只雄性SD大鼠分成两组,并置于25℃的标准笼中,在实验前自由获取食物和水一周。给大鼠皮下注射奥曲肽 - 戊二酸溶液(奥曲肽 - 溶液)或奥曲肽 - PPSG,剂量相当于20mg / kg。剂量基于人体中奥曲肽 - soln的临床剂量确定。在给药前将大鼠禁食12小时,并在给药后约2小时返回食物。使用肝素化的Eppendorf管在预定时间点收集血液样品。收集后立即将血液样品置于冰上,直至在1小时内以3000g离心10分钟。收集血浆并储存在-20℃直至分析。
存储

4°C,避光

运输 室温;可能会有所不同
参考文献

[1]. Wang M, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic study of a phospholipid-based phase separation gel for once a month administration of octreotide. J Control Release. 2016 May 28;230:45-56.

[2]. Kim S, et al. Treatment of Gastrin-Secreting Tumor With Sustained-Release Octreotide Acetate in a Dog. J Am Anim Hosp Assoc. 2015 Nov-Dec;51(6):407-12.

相关活性
小分子
MK-4256 | 醋酸Vapreotide
相关文档

SDS |COA |HNMR |LCMS

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 奥曲肽物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 1447.2±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 153-156ºC
分子式 C51H70N10O12S2
分子量 1079.29
闪点 829.1±34.3 °C
PSA 382.82000
LogP 0.77
外观性状 无色至灰白色冻干的固体
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.673
储存条件 库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放
稳定性

是迄今惟一成功地应用于治疗的胃肠激素类似物,是一个含有环状结构的合成八肽,部分氨基酸序列与生长抑素类似,具备生长抑素的几乎全部生物作用,如抑制多种垂体和胃肠胰激素释放,抑制胃酸、胰液和胆汁分泌,抑制胃肠道运动和分泌等,但半衰期为生长抑素的30倍。

 奥曲肽毒性和生态

 奥曲肽安全信息

危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3

 奥曲肽英文别名

Sandostatin (TN)
Octreotide acetate (USAN)
1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide, 10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-(1-hydroxyethyl)-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-, (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-, acetate (1:1) (salt)
Octreotide (acetate)
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide acetate (1:1)
Octreotide
Octreotide Acetate
SMS 201-995
1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide, 10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-, (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-
Sandostatin LAR
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide
Sandostatin
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide acetate (1:1)
zacycloicosane-4-carboxamide acetate
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参考价格:¥312/10mg

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