6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺

• 常用名: 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺
• 英文名: GSK256066
• CAS号: 801312-28-7
• 分子量: 518.584
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 791.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₆N₄O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: 432.6±32.9 °C

用途

GSK256066是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。

名称

• 中文名: 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉甲酰胺
• 英文名: 6-[3-(dimethylcarbamoyl)phenyl]sulfonyl-4-(3-methoxyanilino)-8-methylquinoline-3-carboxamide
• 中文别名: 6-[[3-[(二甲基氨基)羰基]苯基]磺酰基]-4-[(3-甲氧基苯基)氨基]-8-甲基-3-喹啉羧酰胺

生物活性

• 描述: GSK256066是PDE4B抑制剂,IC50为3.2 pM,与A-D各亚型亲和力相同,比对PDE1/2/3/5/6和PDE7的抑制性高380000倍和2500倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. Tralau-Stewart CJ, et al. GSK256066, an exceptionally high-affinity and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 suitable for administration by inhalation: in vitro, kinetic, and in vivo characterization. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 145-154.

  [2]. Woodrow MD, et al. Quinolines as a novel structural class of potent and selective PDE4 inhibitors. Optimisation for inhaled administration. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(17), 5261-5265.

  [3]. Nials AT, et al. In vivo characterization of GSK256066, a high-affinity inhaled phosphodiesterase 4 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 137-144.

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 791.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₆N₄O₅S
• 分子量: 518.584
• 闪点: 432.6±32.9 °C
• 精确质量: 518.162415
• PSA: 144.29000
• LogP: 3.63
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 蒸汽压: 0.0±2.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.654
• 储存条件: -20℃

英文别名

• 6-[[3-[(DIMETHYLAMINO)CARBONYL]PHENYL]SULFONYL]-4-[(3-METHOXYPHENYL)AMINO]-8-METHYL-3-QUINOLINECARBOXAMIDE
• 3-Quinolinecarboxamide, 6-[[3-[(dimethylamino)carbonyl]phenyl]sulfonyl]-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-
• 6-{[3-(Dimethylcarbamoyl)phenyl]sulfonyl}-4-[(3-methoxyphenyl)amino]-8-methyl-3-quinolinecarboxamide
• 3gwt
• GSK256066