Necrostatin 2

• 常用名: Necrostatin 2
• 英文名: Necrostatin 2
• CAS号: 852391-19-6
• 分子量: 277.70600
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₃H₁₂ClN₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Necrostatin 2用途

Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。

Necrostatin 2名称

• 中文名: Necrostatin 2
• 英文名: (5R)-5-[(7-Chloro-1H-indol-3-yl)methyl]-3-methyl-2,4-imidazolidin edione

Necrostatin 2生物活性

• 描述: Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  Necroptosis[1]

• 体外研究: 使用用TNF-α处理的人Jurkat T细胞的FADD缺陷型变体进行坏死性凋亡抑制活性的评估。利用这些条件,细胞有效地经历坏死性凋亡,其被Necrostatin 2(EC50 = 50nM)完全和选择性地抑制。 Necrostatin 2在广泛的坏死性凋亡细胞系统中显示出活性[1]。 30μM的Necrostatin 2完全保护L929细胞免受TNF-α诱导的坏死性凋亡。除TNF-α外,泛半胱氨酸蛋白酶抑制剂苄氧基羰基-Val-Ala-Asp(OMe)-氟甲基酮(zVAD.fmk)也被发现可诱导L929细胞坏死,Necrostatin 2可有效抑制这种坏死[2]。 。用TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞抑制坏死样凋亡的EC50为0.05μM[3]。
• 激酶实验: 使用用TNF-α处理24小时的人Jurkat T细胞的FADD缺陷型变体进行坏死性凋亡抑制活性的评估。在这些条件下，细胞经历坏死性凋亡（DMSO对照具有~40％的活力），其被作为阳性对照的Necrostatin 2（EC50 = 0.21±0.2μM）抑制。对于EC50值测定，在浓度增加的测试化合物存在下，用10 ng / mL人TNF-α处理细胞（0.029,0.058,0.12,0.33,0.46,0.93,1.9,3.7,11.1,33和100μM） ）一式两份，持续24小时，然后进行基于ATP的活力评估。 EC50值±SD由至少两个独立实验确定[2]。
• 细胞实验: 在DMSO（对照），30μMNecrostatin2存在下，用10ng / mL人TNF-α或100μMzVAD.fmk处理L929细胞（100000细胞/ mL，100μL/孔，在96孔板中），或者在37℃下在含有5％CO 2的潮湿培养箱中24小时，然后进行基于ATP的活力评估，如前面实验中所述。首先制备在DMSO中的储备溶液（30mM），然后用DMSO稀释，得到测试溶液。每个样品一式两份进行。最终的DMSO浓度为0.5％。调整细胞活力值以解释非特异性毒性，其在大多数情况下<10％。报告的细胞存活率值（％）±SD由两个独立的实验确定[2]。
• 参考文献:

  [1]. Teng X, et al. Structure-activity relationship study of [1,2,3]thiadiazole necroptosis inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Dec 15;17(24):6836-40.

  [2]. Jagtap PG, et al. Structure-activity relationship study of tricyclic necroptosis inhibitors. J Med Chem. 2007 Apr 19;50(8):1886-95.

  [3]. Teng X, et al. Structure-activity relationship study of novel necroptosis inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2005 Nov 15;15(22):5039-44.

Necrostatin 2物理化学性质

• 分子式: C₁₃H₁₂ClN₃O₂
• 分子量: 277.70600
• 精确质量: 277.06200
• PSA: 68.69000
• LogP: 1.49190
• InChIKey: WIKGAEMMNQTUGL-SNVBAGLBSA-N
• SMILES: CN1C(=O)NC(Cc2c[nH]c3c(Cl)cccc23)C1=O
• 储存条件: 2-8℃

Necrostatin 2靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity to human RIP1 (1 to 375 residues) by stopped flow kinetic study 来源：ChEMBL 靶标：Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 External Id：CHEMBL3791407

实验名称：Binding affinity to human RIP1 (1 to 375 residues) assessed as half life preincubated... 来源：ChEMBL 靶标：Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 External Id：CHEMBL3791406

实验名称：Inhibition of TNF-alpha-induced necroptosis in FADD-deficient mouse L929 cells assess... 来源：ChEMBL 靶标：L929 External Id：CHEMBL942963

实验名称：Inhibition of zVAD-induced necroptosis in FADD-deficient mouse L929 cells assessed as... 来源：ChEMBL 靶标：L929 External Id：CHEMBL942964

实验名称：Confirmatory qHTS assay for small molecule inhibitors of Inositol hexaphosphate kinas... 来源：NCGC External Id：IP6K1-f1-cherrypicks

实验名称：Inhibition of TNFalpha and zVAD-induced necroptosis in SV40-transformed mouse adult l... 来源：ChEMBL 靶标：Fibroblast External Id：CHEMBL942967

实验名称：Experimentally measured binding affinity data (IC50) for protein-ligand complexes der... 来源：Shanghai Institute of Organic Chemistry 靶标：N/A External Id：PDBbind-IC50 for protein-ligand complexes

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

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Necrostatin 2英文别名

• Necrostatin 2