Pentosan Polysulfate是一种半合成药物,用于治疗包括血栓和间质性膀胱炎在内的多种症状。
Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
Astilbin 是一种黄酮类化合物,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。
Gamma-glutamylcysteine (TFA) ((γ-glutamylcysteine (TFA))是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体,一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。 Gamma-glutamylcysteine (TFA) 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平,降低促炎细胞因子 (TNF-α,IL-6 和 IL-1β) 的水平,并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。
TRAF-STOP inhibitor 6877002,一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂,从专利 WO2014033122A1 中获得,抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化,化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化,减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化；减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。
Cot 抑制剂-1是COT/Tpl2抑制剂。
QNZ 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。
Lenalidomide是用作免疫调节药物的 TNF-α 抑制剂。它还具有抗血管生成活性。
Pomalidomide是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。 Pomalidomide在LPS刺激的人PBMC中抑制 TNF-α 释放,IC50 为13 nM。
CDC801 是一种强效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂。IC50 分别为 1.1 μM 和 2.5 μM。
TIC10 是一种有效的 TRAIL 诱导剂,也抑制 Akt 和 ERK 活性。
Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP; N-Formyl-MLF) 是一种趋化肽和N-甲酰基肽受体 (FPR) 的特异性配体。报道显示N-Formyl-Met-Leu-Ph 可抑制 TNF-alpha 的分泌。
Lenalidomide hydrochloride 是一种有效的 TNF-α 抑制剂,具有抗血管增生作用。Lenalidomide 作为连接酪蛋白激酶 1A1 (CKIα) 与人 E3 连接酶 cereblon 的蛋白质稳态调节剂 (PHM) 起作用。
Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂,能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性,抑制血管生成和TNF α的分泌。
Etanercept (Enbrel) 是一种肿瘤坏死因子(TNF),用于治疗类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,银屑病关节炎和斑块状银屑病。
LY303511 是 LY294002 的一种结构类似物,但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。
AX-024 hydrochloride 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。
SPD304是肿瘤坏死因子α (TNFα) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用,其体外抑制肿瘤坏死因子α和受体1间结合的IC50 值为22 µM[1][2]。SPD304毒性高,不能用于体内[3]。
Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。
Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。
Necrostatin 2是高活性的坏死性凋亡抑制剂,EC50为50nM。
R-7050 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂,对 TNFα 具有更高选择性。
Verproside,一种从 Pseudolysimachion 属分离的梓醇衍生物环烯醚萜苷,通过 IKK/IκB 信号级联反应抑制 NF-κB 活化,抑制TNF-α 诱导的 MUC5AC 表达。Verproside具有有效的抗炎,抗氧化,抗伤害作用,并且在体内是一种有效的抗哮喘 /COPD 候选药物。
AX-024 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。