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JAK3抑制剂VI

更新时间:2024-01-04 23:35:57

JAK3抑制剂VI结构式
JAK3抑制剂VI结构式
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常用名 JAK3抑制剂VI 英文名 JAK3 Inhibitor VI
CAS号 856436-16-3 分子量 383.42100
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H17N3O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 JAK3抑制剂VI用途


JI6是一种强效、选择性和口服活性的FLT3抑制剂,FLT3-WT、FLT3-D835Y和FLT3-D83H的IC50分别为~40、8和4nM。JI6还抑制JAK3和c-Kit,IC50分别为~250和~500nM。JI6可用于急性髓系白血病的研究[1]。

 JAK3抑制剂VI名称

中文名 JAK3抑制剂VI
英文名 methanesulfonic acid,5-pyridin-3-yl-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylidene)-1H-indol-2-one
英文别名 更多

 JAK3抑制剂VI生物活性

描述 JI6是一种强效、选择性和口服活性的FLT3抑制剂,FLT3-WT、FLT3-D835Y和FLT3-D83H的IC50分别为~40、8和4nM。JI6还抑制JAK3和c-Kit,IC50分别为~250和~500nM。JI6可用于急性髓系白血病的研究[1]。
相关类别
靶点

FLT3-D835H:4 nM (IC50)

FLT3-D835Y:8 nM (IC50)

FLT3-WT:40 nM (IC50)

JAK3:~250 nM (IC50)

c-Kit:~500 nM (IC50)

体外研究 JI6(3-1000 nM;1-4天)以剂量依赖性方式抑制 MV4-11型细胞的活力,国际50值为 ∼25nM[1]JI6(1-2000 nM;48小时)有效抑制表达 FLT3-ITD,FLT3-D835Y型和 FLT3至d835小时的 HCD-57型细胞的活力,国际50值为 ∼40nM对亲代 HCD-57型或表达 JAK2V617F版的细胞基本没有影响[1]。 JI6(100-500 nM;24小时)在表达 第三代和 FLT3-D835Y型的 HCD-57型细胞中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞[1]。 JI6(50-500 nM;3小时)抑制表达 第三代和 FLT3-D835Y型的 HCD-57型细胞中 第3页及 ERK公司和 Akt公司的磷酸化[1]。 细胞活力测定[1]细胞系:MV4-11、HL60、Karpas 299和Jurkat细胞浓度:3-1000 nM培养时间:48小时结果:抑制MV4-11细胞,JI6在高达1μM的浓度下对其余三个细胞无影响。细胞凋亡分析[1]细胞系:FLT3-ITD-和FLT3-D835Y转化的HCD-57细胞浓度:100,500 nM培养时间:24小时结果:增加了凋亡和坏死细胞的百分比,对母体HCD-57的凋亡没有影响。细胞周期分析[1]细胞系:FLT3-ITD和FLT3-D835Y转化的HCD-57细胞浓度:100,500 nM培养时间:24小时结果:FLT3-ITD和D835Y细胞中G2和S期细胞显著减少,G1期细胞增加。细胞活力测定[1]细胞系:FLT3-ITD和FLT3-D835Y转化的HCD-57细胞浓度:50、100、500 nM培养时间:3小时结果:FLT3、ERK1、ERK2和Akt的磷酸化受到抑制。
体内研究 JI6(15 mg/kg;每天腹腔注射3周)抑制免疫缺陷小鼠体内表达 FLT3-D835Y型的 HCD-57型增殖并延长小鼠存活期[1]。 JI6(25 mg/kg;每日口服3周)抑制 第三代敲入小鼠的骨髓增生表型[1]。 JI6(100 mg/kg;单次腹腔注射)在表达 FLT3-D835Y型的小鼠中显着抑制 第3页磷酸化和下游信号转导[1]。 动物模型:NSG小鼠(10-12周龄,雄性)植入FLT3-D835Y转化的HCD-57细胞[1]剂量:15 mg/kg给药:每天I.p.3周结果:减少脾脏大小并延长这些小鼠的存活时间。
参考文献

[1]. Chen Y, et, al. Identification of an orally available compound with potent and broad FLT3 inhibition activity. Oncogene. 2016 Jun 9;35(23):2971-8.  

 JAK3抑制剂VI物理化学性质

分子式 C19H17N3O4S
分子量 383.42100
精确质量 383.09400
PSA 120.53000
LogP 4.29220

 JAK3抑制剂VI英文别名

IN1284
(3Z)-5-pyridin-3-yl-3-(1H-pyrrol-2-ylmethylidene)-1H-indol-2-one
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