TP-051

• 常用名: TP-051
• 英文名: TP-051
• CAS号: 858097-86-6
• 分子量: 526.62
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₉H₃₁FO₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

TP-051用途

TP-051是一种有效的FFAR1激动剂,对人FFAR1的Ki值为16nM。TP-051可以增加大鼠胰岛素瘤细胞中的胰岛素分泌。TP-051可用于研究2型糖尿病[1]。

TP-051名称

• 英文名: TP-051

TP-051生物活性

• 描述: TP-051是一种有效的FFAR1激动剂,对人FFAR1的Ki值为16nM。TP-051可以增加大鼠胰岛素瘤细胞中的胰岛素分泌。TP-051可用于研究2型糖尿病[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  Ki: 16 nM (human FFAR1)[1]

• 体外研究: TP-051(化合物31)(0.01-10μM；2 h；INS-1细胞)在11 mM葡萄糖存在下以剂量依赖性方式增加胰岛素分泌,并且在0.1μM以上的化合物剂量下观察到胰岛素分泌的统计学显著增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mikami S, et al. Discovery of phenylpropanoic acid derivatives containing polar functionalities as potent and orally bioavailable G protein-coupled receptor 40 agonists for the treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2012 Apr 26;55(8):3756-76.

TP-051物理化学性质

• 分子式: C₂₉H₃₁FO₆S
• 分子量: 526.62
• InChIKey: RPAHCZZXEGWBDL-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1cc(OC2CCS(=O)(=O)CC2)cc(C)c1-c1cccc(COc2ccc(CCC(=O)O)c(F)c2)c1

TP-051靶点实验

查看更多实验

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Carbonic Anhydrase Eurofins-Panlabs enzyme assay 来源：ChEMBL 靶标：Carbonic anhydrase 3 External Id：CHEMBL5058742

实验名称：Insulinotropic activity in rat INS1(833/15) cells assessed as increase in insulin sec... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2051562

实验名称：Insulinotropic activity in rat INS1(833/15) cells assessed as increase in insulin sec... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2051563

实验名称：Insulinotropic activity in rat INS1(833/15) cells assessed as increase in insulin sec... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2051560

实验名称：Insulinotropic activity in rat INS1(833/15) cells assessed as increase in insulin sec... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2051561

实验名称：Insulinotropic activity in rat INS1(833/15) cells assessed as increase in insulin sec... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2051567

实验名称：Insulinotropic activity in rat INS1(833/15) cells assessed as increase in insulin sec... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL2051564

实验名称：Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as intracellular ATP level at 30 uM a... 来源：ChEMBL 靶标：HepG2 External Id：CHEMBL2051555

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