组织27569

更新时间：2024-01-02 14:14:27

组织27569结构式	常用名	组织27569	英文名	Org 27569
	CAS号	868273-06-7	分子量	409.952
	密度	1.2±0.1 g/cm3	沸点	660.3±55.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₂₄H₂₈ClN₃O	熔点	N/A
	MSDS	美版	闪点	353.2±31.5 °C

组织27569用途

Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。

中文名	5-氯-3-乙基-N-[2-[4-(1-哌啶基)苯基]乙基-1H-吲哚-2-甲酰胺
英文名	5-chloro-3-ethyl-N-[2-(4-piperidin-1-ylphenyl)ethyl]-1H-indole-2-carboxamide
中文别名	盐酸毛果芸香碱 \| 5-氯-3-乙基N-[2-(4-哌啶-1-基)苯基乙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
英文别名	更多

描述	Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体研究领域 >> 神经疾病
体外研究	Org 27569增强激动剂(CP55940)结合,促进激动剂与CB1的结合,但抑制激动剂诱导的G蛋白激活并阻断TM6中激动剂诱导的构象变化。 Org 27569抑制由位点342上的荧光探针检测到的CB1中激动剂诱导的TM6运动[2]。 Org 27569产生显着但可饱和的特定[3H] CP 55,940结合水平的增加。 Org 27569(1μM)抑制小鼠输精管的电诱发收缩,pEC50和Emax分别为8.66±0.11和77％(95％置信区间,70.6-82.7)[4]。在hCB1R细胞中,Org 27569(1和10μM)表现为弱反向激动剂,产生基础[35S]GTPγS结合的小但显着的降低。 Org 27569作为WIN55212介导的抑制毛喉素刺激的cAMP产生的抑制剂效果较差。 Org 27569诱导小但显着水平的ERK1/2磷酸化,Emax为19％,pEC50值为8.55±0.99 [5]。
体内研究	ORG 27569(3.2和5.6 mg/kg,ip)显着减弱可卡因相关的线索诱导的恢复,可卡因引发诱导的恢复,甲基苯丙胺相关的线索诱导的恢复和甲基苯丙胺引发诱导的大鼠恢复[1]。 Org27569(30 mg/kg,ip)产生不依赖CB1的食欲效应,并且不影响anandamide(AEA)的辨别刺激作用。与载体相比,Org27569(脑室内100μg)不影响全身给药CP55,940的药理作用[3]。
激酶实验	使用CB1受体激动剂[3H] CP 55,940（0.7 nM）和CB1受体拮抗剂[3H] SR 141716A（1.2 nM），1 mg / mL BSA和含有0.1 mM EDTA和0.5 mM的50 mM Tris缓冲液进行结合测定MgCl 2，pH 7.4，总测定体积为500μL。通过添加小鼠脑膜（30μg）引发结合。测定在37℃下进行60分钟，然后加入冰冷的洗涤缓冲液（50mM Tris缓冲液和1mg / mL BSA），并使用24孔取样歧管和Whatman GF / B玻璃进行真空过滤。将滤液浸泡在4℃的洗涤缓冲液中24小时。每个反应管用4mL等分试样的缓冲液洗涤五次。将过滤器烘箱干燥60分钟，然后置于5mL闪烁液中，通过液体闪烁光谱法定量放射性。特异性结合定义为在存在和不存在1μM浓度的相应未标记配体时发生的结合之间的差异，并且是总结合的70至80％。
动物实验	在1周的适应期后，CB1（+ / +）和（ - / - ）小鼠缺乏食物，给予腹腔注射Org27569（30 mg / kg），利莫那班（10 mg / kg;阳性对照），或在23小时后将车辆放入塑料笼中并取水。将预定量（2.3-2.6g）的甜谷物或标准食物放置在测试笼中24至26小时。所有小鼠均以平衡设计接受每种治疗条件，在测试日之间至少96小时。
参考文献	[1]. Jing L, et al. Effects of the cannabinoid CB₁ receptor allosteric modulator ORG 27569 on reinstatement of cocaine- and methamphetamine-seeking behavior in rats. Drug Alcohol Depend. 2014 Oct 1;143:251-6. [2]. Fay JF, et al. A key agonist-induced conformational change in the cannabinoid receptor CB1 is blocked by the allosteric ligand Org 27569. J Biol Chem. 2012 Jul 30. [3]. Gamage TF, et al. In-vivo pharmacological evaluation of the CB1-receptor allosteric modulator Org-27569. Behav Pharmacol. 2014 Apr;25(2):182-5. [4]. Price MR, et al. Allosteric modulation of the cannabinoid CB1 receptor. Mol Pharmacol. 2005 Nov;68(5):1484-95. [5]. Baillie GL, et al. CB(1) receptor allosteric modulators display both agonist and signaling pathway specificity. Mol Pharmacol. 2013 Feb;83(2):322-38.

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	660.3±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₄H₂₈ClN₃O
分子量	409.952
闪点	353.2±31.5 °C
精确质量	409.192078
PSA	48.13000
LogP	6.36
外观性状	white
蒸汽压	0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率	1.635
储存条件	2-8°C
水溶解性	H2O: <2mg/mL

1.1 产品标识符
: Org 27569
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
5-chloro-3-ethyl-1H-indole-2-carboxylic acid [2-(4-piperidin-1-yl-phenyl)-ethyl]-amide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途

仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物质
: 5-chloro-3-ethyl-1H-indole-2-carboxylic acid [2-(4-piperidin-1-yl-phenyl)-
别名
ethyl]-amide
: C24H28ClN3O C24H28ClN3O
分子式
: 409.95 g/mol
分子量
无

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 钠的氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
吸湿的.
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
50 g/l
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
暴露在潮湿中。
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

模块 15 - 法规信息
N/A

模块16 - 其他信息
N/A

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	22
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933990090

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%