富马酸依美斯汀

更新时间:2024-01-04 07:54:09

富马酸依美斯汀结构式
富马酸依美斯汀结构式
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常用名 富马酸依美斯汀 英文名 emedastine fumarate
CAS号 87233-62-3 分子量 534.55900
密度 N/A 沸点 446.6ºC at 760 mmHg
分子式 C25H34N4O9 熔点 148-151°
MSDS N/A 闪点 N/A

 富马酸依美斯汀用途


Emedastine difumarate 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

 富马酸依美斯汀名称

中文名 1-(2-乙氧基乙基)-2-(4-甲基-1-哌嗪基)苯并咪唑富马酸盐
英文名 emedastine difumarate
中文别名 富马酸依美斯汀
英文别名 更多

 富马酸依美斯汀生物活性

描述 Emedastine difumarate 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
相关类别
靶点

H1 Receptor:1.3 nM (Ki)

H2 Receptor:49067 nM (Ki)

H3 Receptor:12430 nM (Ki)

体外研究 富马酸依美司汀抑制组胺H2受体(Ki=49067nm)和组胺H3受体(Ki=12430nm)[1]。高浓度的富马酸依美司汀(1和10 ng/ml)可显著抑制正常人真皮成纤维细胞产生1型胶原[2]。浓度≥10nm的富马酸依美司汀(1,10,100,1000 nM)抑制CC趋化因子诱导的嗜酸性粒细胞迁移[2]。
体内研究 富马酸依美司汀(0.03,0.1,0.3 mg/kg;口服;预处理30 min)可显著抑制组胺诱导的抓挠,剂量分别为0.1和0.3 mg/kg,但不是0.03 mg/kg[3]。预处理富马酸依美司汀(0.03,0.1,0.3mg/kg;口服)可显著抑制P物质和白三烯B引起的抓挠[3]。富马酸依美司汀(0.3 mg/kg,p.o.)对豚鼠被动腹膜过敏反应有显著抑制作用[2]。富马酸依美司汀抑制组胺诱导的离体回肠收缩(IC50=6.1 nM)[2]。动物模型:5-6周龄雄性ICR小鼠[3]剂量:0.03,0.1,0.3mg/kg给药:口服;在瘙痒素注射前30min结果:预处理0.1和0.3mg/kg可显著抑制组胺引起的抓挠。
参考文献

[1]. Sharif NA, et al. Emedastine: a potent, high affinity histamine H1-receptor-selective antagonist for ocular use: receptor binding and second messenger studies. J Ocul Pharmacol. 1994 Winter;10(4):653-64.

[2]. Murota H, et al. Emedastine difumarate: a review of its potential ameliorating effect for tissue remodeling in allergic diseases. Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1859-67.

[3]. Andoh T, et al. Involvement of blockade of leukotriene B(4) action in anti-pruritic effects of emedastine in mice. Eur J Pharmacol. 2000 Oct 6;406(1):149-52.

 富马酸依美斯汀物理化学性质

沸点 446.6ºC at 760 mmHg
熔点 148-151°
分子式 C25H34N4O9
分子量 534.55900
精确质量 534.23300
PSA 182.73000
LogP 1.64120
储存条件 2-8°C
水溶解性 Soluble in water, sparingly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in acetone.

 富马酸依美斯汀MSDS

富马酸依美斯汀

模块1. 化学品
产品名称: Emedastine Difumarate

模块2. 危险性概述
GHS分类
 物理性危害未分类
 健康危害
急性毒性(经口) 第4级
 环境危害未分类
GHS标签元素
 图标或危害标志
 信号词警告
 危险描述吞咽有害。
 防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施] 食入:若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名):富马酸依美斯汀
百分比: >98.0%(LC)(T)
CAS编码: 87233-62-3
俗名: 1-(2-Ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1-homopiperazinyl)benzimidazole Difumarate
分子式: C17H26N4O·2C4H4O4

模块4. 急救措施
吸入: 将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触: 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
富马酸依美斯汀

模块4. 急救措施
眼睛接触:用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激:求医/就诊。
食入: 若感不适,呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护:救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。

模块5. 消防措施
合适的灭火剂:干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳
特殊危险性:小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法:从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具:灭火时,一定要穿戴个人防护用品。

模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施,防护用具, 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施:泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
环保措施:防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料:清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施:在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项:如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。
操作处置注意事项:避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件:保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料:依据法律。

模块8. 接触控制和个体防护
工程控制:尽可能安装封闭体系或局部排风系统,操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
 呼吸系统防护:防尘面具。依据当地和政府法规。
 手部防护:防护手套。
 眼睛防护:安全防护镜。如果情况需要,佩戴面具。
 皮肤和身体防护:防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。

模块9. 理化特性
固体
外形(20°C):
外观: 晶体-粉末
颜色: 白色-极淡的黄色
气味:无资料
pH:无数据资料
熔点: 149°C
沸点/沸程无资料
闪点:无资料
富马酸依美斯汀

模块9. 理化特性
爆炸特性
 爆炸下限:无资料
 爆炸上限:无资料
密度:无资料
溶解度:无资料

模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性:一般情况下稳定。
危险反应的可能性:未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

模块11. 毒理学信息
急性毒性: orl-rat LD50:1854 mg/kg
scu-rat LD50:643 mg/kg
ivn-rat LD50:72 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激:无资料
对眼睛严重损害或刺激:无资料
生殖细胞变异原性:无资料
致癌性:
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性:无资料
RTECS 号码: DD8870000

模块12. 生态学信息
生态毒性:
鱼类:无资料
甲壳类:无资料
藻类:无资料
残留性 / 降解性:无资料
潜在生物累积 (BCF):无资料
土壤中移动性
 log水分配系数:无资料
 土壤吸收系数 (Koc):无资料
 亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

模块13. 废弃处置
如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

模块14. 运输信息
联合国分类:与联合国分类标准不一致
UN编号:未列明

模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
富马酸依美斯汀


模块16 - 其他信息
N/A

 富马酸依美斯汀毒性和生态

 富马酸依美斯汀安全信息

危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 DD8870000
海关编码 2933990090

 富马酸依美斯汀海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 富马酸依美斯汀文献25

更多文献
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Acta Ophthalmol. 87(5) , 549-54, (2009)

We aimed to compare the clinical efficacy and ocular surface variables of olopatadine, ketotifen fumarate, epinastine, emedastine and fluorometholone acetate ophthalmic solutions in preventing the sig...

Emedastine difumarate versus loratadine in chronic idiopathic urticaria: a randomized, double-blind, controlled European multicentre clinical trial.

Eur. J. Dermatol. 16(6) , 649-54, (2006)

Emedastine difumarate (2 mg b.i.d.) was compared to loratadine (10 mg o.d.) in a randomized, double-blind, multicentre trial for 4 weeks in 192 patients with idiopathic chronic urticaria. After one we...

Suplatast tosilate inhibits eosinophil production and recruitment into the skin in murine contact sensitivity.

Clin. Immunol. 108(3) , 257-62, (2003)

Antiallergic drugs and antihistamines have been widely used for controlling mucosal allergic diseases in which eosinophilia is prominent. Although H1-receptor antagonists are effective for treating hi...

 富马酸依美斯汀英文别名

1-(2-Ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1-homopiperazinyl)benzimidazole Difumarate
(E)-but-2-enedioic acid,1-(2-ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzimidazole
Emedastine
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