富马酸依美斯汀

• 常用名: 富马酸依美斯汀
• 英文名: emedastine fumarate
• CAS号: 87233-62-3
• 分子量: 534.55900
• 密度: N/A
• 沸点: 446.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₃₄N₄O₉
• 熔点: 148-151°
• 闪点: N/A

富马酸依美斯汀用途

Emedastine difumarate 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

富马酸依美斯汀名称

• 中文名: 1-(2-乙氧基乙基)-2-(4-甲基-1-哌嗪基)苯并咪唑富马酸盐
• 英文名: emedastine difumarate
• 中文别名: 富马酸依美斯汀

富马酸依美斯汀生物活性

• 描述: Emedastine difumarate 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  H1 Receptor:1.3 nM (Ki)

  H2 Receptor:49067 nM (Ki)

  H3 Receptor:12430 nM (Ki)

• 体外研究: 富马酸依美司汀抑制组胺H2受体(Ki=49067nm)和组胺H3受体(Ki=12430nm)[1]。高浓度的富马酸依美司汀(1和10 ng/ml)可显著抑制正常人真皮成纤维细胞产生1型胶原[2]。浓度≥10nm的富马酸依美司汀(1,10,100,1000 nM)抑制CC趋化因子诱导的嗜酸性粒细胞迁移[2]。
• 体内研究: 富马酸依美司汀(0.03,0.1,0.3 mg/kg；口服；预处理30 min)可显著抑制组胺诱导的抓挠,剂量分别为0.1和0.3 mg/kg,但不是0.03 mg/kg[3]。预处理富马酸依美司汀(0.03,0.1,0.3mg/kg；口服)可显著抑制P物质和白三烯B引起的抓挠[3]。富马酸依美司汀(0.3 mg/kg,p.o.)对豚鼠被动腹膜过敏反应有显著抑制作用[2]。富马酸依美司汀抑制组胺诱导的离体回肠收缩(IC50=6.1 nM)[2]。动物模型：5-6周龄雄性ICR小鼠[3]剂量：0.03,0.1,0.3mg/kg给药：口服；在瘙痒素注射前30min结果：预处理0.1和0.3mg/kg可显著抑制组胺引起的抓挠。
• 参考文献:

  [1]. Sharif NA, et al. Emedastine: a potent, high affinity histamine H1-receptor-selective antagonist for ocular use: receptor binding and second messenger studies. J Ocul Pharmacol. 1994 Winter;10(4):653-64.

  [2]. Murota H, et al. Emedastine difumarate: a review of its potential ameliorating effect for tissue remodeling in allergic diseases. Expert Opin Pharmacother. 2009 Aug;10(11):1859-67.

  [3]. Andoh T, et al. Involvement of blockade of leukotriene B(4) action in anti-pruritic effects of emedastine in mice. Eur J Pharmacol. 2000 Oct 6;406(1):149-52.

富马酸依美斯汀物理化学性质

• 沸点: 446.6ºC at 760 mmHg
• 熔点: 148-151°
• 分子式: C₂₅H₃₄N₄O₉
• 分子量: 534.55900
• 精确质量: 534.23300
• PSA: 182.73000
• LogP: 1.64120
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: Soluble in water, sparingly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in acetone.

富马酸依美斯汀MSDS

富马酸依美斯汀

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模块1. 化学品
产品名称： Emedastine Difumarate

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模块2. 危险性概述
GHS分类
　物理性危害未分类

　健康危害
急性毒性（经口） 第4级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述吞咽有害。
　防范说明
[预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
[急救措施] 食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)：富马酸依美斯汀
百分比： >98.0%(LC)(T)
CAS编码： 87233-62-3
俗名： 1-(2-Ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1-homopiperazinyl)benzimidazole Difumarate
分子式： C17H26N4O·2C4H4O4

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模块4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
富马酸依美斯汀

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模块4. 急救措施
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块5. 消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料：依据法律。

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模块8. 接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。
　手部防护：防护手套。
　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色-极淡的黄色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点： 149°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
富马酸依美斯汀

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模块9. 理化特性
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：无资料

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模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

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模块11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD50:1854 mg/kg
scu-rat LD50:643 mg/kg
ivn-rat LD50:72 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性：无资料
RTECS 号码: DD8870000

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模块12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性 / 降解性：无资料
潜在生物累积 （BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数：无资料
　土壤吸收系数 （Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

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模块13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块14. 运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

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模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
富马酸依美斯汀

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模块16 - 其他信息
N/A

富马酸依美斯汀毒性和生态

富马酸依美斯汀安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: DD8870000
• 海关编码: 2933990090

富马酸依美斯汀海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

富马酸依美斯汀英文别名

• 1-(2-Ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1-homopiperazinyl)benzimidazole Difumarate
• (E)-but-2-enedioic acid,1-(2-ethoxyethyl)-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzimidazole
• Emedastine