依伐卡托结构式
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常用名 | 依伐卡托 | 英文名 | Ivacaftor (VX-770) |
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CAS号 | 873054-44-5 | 分子量 | 392.491 | |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | 沸点 | 550.5±50.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C24H28N2O3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 286.7±30.1 °C |
依伐卡托用途Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。 |
中文名 | N-(2,4-二叔丁基-5-羟基苯基)-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酰胺 |
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英文名 | ivacaftor |
英文别名 | 更多 |
描述 | Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EC50: 100 nM (G551D-CFTR), 25 nM (F508del-CFTR)[1] |
体外研究 | Ivacaftor(10μM)使ABCB4-G535D的PC分泌活性增加3倍,ABCB4-G536R增加13.7倍,ABCB4-S1076C增加6.7倍,ABCB4-S1176L增加9.4倍,ABCB4增加5.7倍-G1178S。 Ivacaftor纠正了ABCB4突变体的功能缺陷[1]。与R1162X CFTR细胞相比,Ivacaftor(10μM)显着增加表达W1282X的细胞中的CFTR活性[2]。 Ivacaftor显示对160个测试目标没有显着活性,包括GABAA苯二氮卓受体。 Ivacaftor增加氯离子分泌,EC50为0.236±0.200μM,与F508del HBE相比效力变化10倍[3]。在重组细胞中,VX-770增加F508del加工突变和G551D门控突变中的CFTR通道开放概率(Po)。 VX-770可将温度校正的F508del-FRT细胞中毛喉素刺激的IT增加6倍,EC50为25 nM [4]。 |
体内研究 | Ivacaftor(1-200 mg/kg,po)在大鼠中表现出良好的口服生物利用度[3]。 |
参考文献 |
密度 | 1.2±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 550.5±50.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C24H28N2O3 |
分子量 | 392.491 |
闪点 | 286.7±30.1 °C |
精确质量 | 392.209991 |
PSA | 85.68000 |
LogP | 6.34 |
外观性状 | 白色 粉末 |
蒸汽压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.606 |
储存条件 | 2~8℃ |
海关编码 | 29333990 |
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依伐卡托上游产品 9 | |
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依伐卡托下游产品 2 | |
3-Quinolinecarboxamide, N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo- |
Ivacaftor |
[14C]-Ivacaftor |
Kalydeco |
N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide |
MFCD17171361 |
VX770 |
UNII-1Y740ILL1Z |
N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxaraide |
N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
N-[5-Hydroxy-2,4-bis(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamide |
N-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide |
N-[2,4-Bis(tert-butyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxamide |
VX-770 |