Rovafovir etalafenamide

• 常用名: Rovafovir etalafenamide
• 英文名: Rovafovir Etalafenamide
• CAS号: 912809-27-9
• 分子量: 506.42
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₄FN₆O₆P
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Rovafovir etalafenamide用途

Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前药,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性,并显示出有效的抗 HIV-1 活性。

Rovafovir etalafenamide名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: Rovafovir etalafenamide

Rovafovir etalafenamide生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前药,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性,并显示出有效的抗 HIV-1 活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  信号通路 >> 抗感染 >> 逆转录酶
• 靶点实验:

  HIV-1

  reverse transcriptase

• 体外研究: 罗瓦福韦-依他拉芬胺(GS-9131)在PBMC(EC50=3.7nM)和MT-2细胞(EC50=150nM)中显示抗HIV-1活性。罗瓦福韦-依他拉芬胺也是一种有效的HIV-1抑制剂,在单周期感染试验中用原代CD4+T淋巴细胞(EC50=24nm)进行检测。罗瓦福韦-依他拉芬胺抑制不同亚型HIV-1(UG-92-031 A亚型、B940374 B亚型、LJM B亚型、BR-92-025 C亚型和UG-92-024亚型D)临床分离株的EC50在23-68nm范围内。罗瓦福韦-依他拉芬胺抑制从MT-2细胞(CDD77618亚型A,CDD310248亚型A,CDD310319亚型B)中分离的HIV-2,ec50在39-650 nM范围内[3]。
• 体内研究: 以3mg/kg的剂量将罗瓦福韦-依他拉芬胺(GS-9131)口服给雄性比格犬,它被迅速吸收,产生2.5μM的最大血清药物浓度(Cmax),随后从血浆中消除,其表观终末半衰期(t1/2)小于20分钟。静脉给药后测定,系统清除罗瓦福韦-依他拉芬胺的含量约为1.4升/小时/千克[3]。
• 参考文献:

  [1]. Mackman RL, et al. Discovery of GS-9131: Design, synthesis and optimization of amidate prodrugs of the novel nucleoside phosphonate HIV reverse transcriptase (RT) inhibitor GS-9148. Bioorg Med Chem. 2010;18(10):3606‐3617.

  [2]. Rai MA, Pannek S, Fichtenbaum CJ. Emerging reverse transcriptase inhibitors for HIV-1 infection. Expert Opin Emerg Drugs. 2018;23(2):149‐157.

  [3]. Cihlar T, et al. Design and profiling of GS-9148, a novel nucleotide analog active against nucleoside-resistant variants of human immunodeficiency virus type 1, and its orally bioavailable phosphonoamidate prodrug, GS-9131. Antimicrob Agents Chemother. 2008;52(2):655‐665.

Rovafovir etalafenamide物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₁H₂₄FN₆O₆P
• 分子量: 506.42
• InChIKey: OCJRRXHWPBXZSU-BJBBEUPESA-N
• SMILES: CCOC(=O)C(C)NP(=O)(COC1C=C(F)C(n2cnc3c(N)ncnc32)O1)Oc1ccccc1

Rovafovir etalafenamide靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：HIV Cellular Data 来源：NIAID 靶标：N/A External Id：HIV Cellular Data

共1条，当前第1页，共1页

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Rovafovir etalafenamide常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Rovafovir etalafenamide的InChIKey是什么？

A: Rovafovir etalafenamideInChIKey为OCJRRXHWPBXZSU-BJBBEUPESA-N。

Q: Rovafovir etalafenamide的SMILES表达式是什么？

A: Rovafovir etalafenamideSMILES表达式为CCOC(=O)C(C)NP(=O)(COC1C=C(F)C(n2cnc3c(N)ncnc32)O1)Oc1ccccc1。

Q: Rovafovir etalafenamide的英文名称是什么？

A: Rovafovir etalafenamide英文名称为Rovafovir etalafenamide。

Q: Rovafovir etalafenamide的分子量是多少？

A: Rovafovir etalafenamide分子量为506.42。

Q: 912809-27-9的中文名称是什么？

A: 912809-27-9的中文名称为Rovafovir etalafenamide。

Q: Rovafovir etalafenamide有什么用途？

A: Rovafovir etalafenamide主要用途：Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前药,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性,并显示出有效的抗 HIV-1 活性。

Q: Rovafovir etalafenamide的分子式是什么？

A: Rovafovir etalafenamide分子式为C21H24FN6O6P。

Q: Rovafovir etalafenamide的CAS号是多少？

A: Rovafovir etalafenamideCAS号为912809-27-9。

Rovafovir etalafenamide生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司