醋酸艾塞那肽

更新时间:2024-01-09 15:29:15

醋酸艾塞那肽结构式
醋酸艾塞那肽结构式
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常用名 醋酸艾塞那肽 英文名 Exendin-4 Acetate
CAS号 914454-01-6 分子量 4246.62
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C186H286N50O62S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 醋酸艾塞那肽用途


Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。

 醋酸艾塞那肽名称

中文名 Exendin-4醋酸盐
英文名 Exendin-4 Acetate
英文别名 更多

 醋酸艾塞那肽生物活性

描述 Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
相关类别
靶点

IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor)[1]

体外研究 在人脐静脉内皮细胞中,exendin-4以剂量依赖的方式显着增加NO产生,内皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP环化水解酶1(GTPCH1)水平[2]。 Exendin-4对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒作用,48小时IC50为5μM[3]。
体内研究 与对照相比,ob/ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4治疗均改善血清ALT并降低血清葡萄糖,胰岛素水平和计算的HOMA评分。 Exendin-4处理的ob/ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重增加显着减少[4]。用毒蜥外泌肽-4治疗的动物具有更多的胰腺腺泡炎症,更多的核固缩核并且比对照大鼠显着更轻。 Exendin-4治疗与较低的胰岛素和瘦素水平以及较低的HOMA值相关[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张,这是通过GLP-1受体诱发的,主要由H2S介导,但也由NO和CO介导[6]。
动物实验 大鼠:20只Sprague-Dawley雄性大鼠,其中10只用exendin-4(10μg/ kg)处理,其中10只用作对照。研究期为75天。去除血清和胰腺组织用于生物化学和组织学研究。比较两组之间的血糖,淀粉酶,脂肪酶,胰岛素和脂肪细胞因子[5]。小鼠:在前14天,每24小时用10μg/ kg处理毒蜥外泌肽-4治疗组。这种治疗是诱导期。各对照小鼠(瘦和ob / ob)每24小时接受盐水。 14天后,将Exendin-4处理的小鼠随机分成两组:一组每12小时接受高剂量exendin-4(20μg/ kg),而第二组继续接受低剂量exendin-4(10μg/ kg) )每12个小时。对照小鼠每12小时继续接受盐水。每天对小鼠称重60天治疗期[4]。
参考文献

[1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8.

[2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57.

[3]. Fidan-YaylalI G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53.

[4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/obmice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81.

[5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9.

[6]. Sélley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69.

 醋酸艾塞那肽物理化学性质

分子式 C186H286N50O62S
分子量 4246.62
储存条件 -20°C

 醋酸艾塞那肽英文别名

MFCD08704781
Exendin-4 (Acetate)
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