醋酸艾塞那肽

Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体

多肽产品

研究领域 >> 代谢疾病

IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor)[1]

在人脐静脉内皮细胞中,exendin-4以剂量依赖的方式显着增加NO产生,内皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP环化水解酶1(GTPCH1)水平[2]。 Exendin-4对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒作用,48小时IC50为5μM[3]。

与对照相比,ob/ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4治疗均改善血清ALT并降低血清葡萄糖,胰岛素水平和计算的HOMA评分。 Exendin-4处理的ob/ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重增加显着减少[4]。用毒蜥外泌肽-4治疗的动物具有更多的胰腺腺泡炎症,更多的核固缩核并且比对照大鼠显着更轻。 Exendin-4治疗与较低的胰岛素和瘦素水平以及较低的HOMA值相关[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张,这是通过GLP-1受体诱发的,主要由H2S介导,但也由NO和CO介导[6]。

大鼠：20只Sprague-Dawley雄性大鼠，其中10只用exendin-4（10μg/ kg）处理，其中10只用作对照。研究期为75天。去除血清和胰腺组织用于生物化学和组织学研究。比较两组之间的血糖，淀粉酶，脂肪酶，胰岛素和脂肪细胞因子[5]。小鼠：在前14天，每24小时用10μg/ kg处理毒蜥外泌肽-4治疗组。这种治疗是诱导期。各对照小鼠（瘦和ob / ob）每24小时接受盐水。 14天后，将Exendin-4处理的小鼠随机分成两组：一组每12小时接受高剂量exendin-4（20μg/ kg），而第二组继续接受低剂量exendin-4（10μg/ kg） ）每12个小时。对照小鼠每12小时继续接受盐水。每天对小鼠称重60天治疗期[4]。

[1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8.

[2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57.

[3]. Fidan-YaylalI G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53.

[4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/obmice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81.

[5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9.

[6]. Sélley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69.

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