CG-200745

• 常用名: CG-200745
• 英文名: CG-200745
• CAS号: 936221-33-9
• 分子量: 427.53700
• 密度: 1.148±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₃₃N₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CG-200745用途

CG-200745 是一种新型有效的HDAC 抑制剂,对于敏感的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的IC50s < 3 μM。 CG-200745 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 p53 靶基因,MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 编码的蛋白质在人前列腺癌细胞中的表达。 CG-200745 减弱了单侧输尿管梗阻 (UUO) 小鼠肾中 p38 MAPK 的磷酸化,并通过抑制肾纤维化和炎症而具有肾脏保护作用。

CG-200745名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: 2-Octenediamide, N1-[3-(dimethylamino)propyl]-N8-hydroxy-2-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-, (2E)

CG-200745生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: CG-200745 是一种新型有效的HDAC 抑制剂,对于敏感的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的IC50s < 3 μM。 CG-200745 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 p53 靶基因,MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 编码的蛋白质在人前列腺癌细胞中的表达。 CG-200745 减弱了单侧输尿管梗阻 (UUO) 小鼠肾中 p38 MAPK 的磷酸化,并通过抑制肾纤维化和炎症而具有肾脏保护作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点实验:

  HDAC

  p53

  p38 MAP kinase

• 体外研究: CG-200745(0-10μm；48小时)可将calu6细胞增殖减少到未处理细胞的40%[1]。CG-200745(3μm；1-24小时)显著增加了细胞在G2/M期的比例(69%)[1]。低浓度CG-200745(0-10μm；1-24小时)治疗后24小时内,不同部位calu6细胞组蛋白H3和H4的乙酰化显著增加[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：calu6细胞浓度：0-10μm孵育时间：48小时结果：将细胞增殖降低到未处理细胞的40%。细胞周期分析[1]细胞系：CALU6细胞浓度：3μm孵育时间：1、8、12、24小时结果：G2/M期细胞比例显著增加(69%)。Western blot分析[1]细胞系：calu6细胞浓度：0-10μm孵育时间：1、4、8、12、24小时结果：组蛋白H3和H4在不同部位的乙酰化时间依赖性增加。
• 体内研究: CG-200745(p.o.；30 mg/kg/天；7天)可减轻UUO肾脏中的氧化应激、炎症细胞因子和粘附分子[2]。动物模型：8周龄雄性C57BL/6 J小鼠,体重20~22_g,单侧输尿管梗阻(UUO)[2]剂量：30_mg/kg,给药：P.O.；每日；7天结果：UUO肾内氧化应激、炎症细胞因子和粘附分子减弱。
• 参考文献:

  [1]. Chun SM, et al. Epigenetic modulation with HDAC inhibitor CG200745 induces anti-proliferation in non-small cell lung cancer cells. PLoS One. 2015 Mar 17;10(3):e0119379.

  [2]. Choi HS, et al. Histone deacetylase inhibitor, CG200745 attenuates renal fibrosis in obstructive kidney disease. Sci Rep. 2018 Aug 1;8(1):11546.

CG-200745物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.148±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 分子式: C₂₄H₃₃N₃O₄
• 分子量: 427.53700
• 精确质量: 427.24700
• PSA: 90.90000
• LogP: 4.06050
• InChIKey: AUGCSOFQTDKPSO-RGVLZGJSSA-N
• SMILES: CN(C)CCCNC(=O)C(=CCCCCC(=O)NO)COc1cccc2ccccc12

CG-200745英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• cg 200745

CG-200745常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: CG-200745的InChIKey是什么？

A: CG-200745InChIKey为AUGCSOFQTDKPSO-RGVLZGJSSA-N。

Q: CG-200745的英文名称是什么？

A: CG-200745英文名称为2-Octenediamide, N1-[3-(dimethylamino)propyl]-N8-hydroxy-2-[(1-naphthalenyloxy)methyl]-, (2E)。

Q: CG-200745的分子量是多少？

A: CG-200745分子量为427.53700。

Q: CG-200745有哪些英文别名？

A: CG-200745英文别名有：cg 200745。

Q: CG-200745的LogP（油水分配系数）是多少？

A: CG-200745LogP（油水分配系数）为4.06050。

Q: CG-200745的CAS号是多少？

A: CG-200745CAS号为936221-33-9。

Q: CG-200745有什么用途？

A: CG-200745主要用途：CG-200745 是一种新型有效的HDAC 抑制剂,对于敏感的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的IC50s < 3 μM。 CG-200745 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 p53 靶基因,MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 编码的蛋白质在人前列腺癌细胞中的表达。 CG-200745 减弱了单侧输尿管梗阻 (UUO) 小鼠肾中 p38 MAPK 的磷酸化,并通过抑制肾纤维化和炎症而具有肾脏保护作用。

Q: CG-200745的极性表面积PSA是多少？

A: CG-200745极性表面积PSA为90.90000。

Q: CG-200745的分子式是什么？

A: CG-200745分子式为C24H33N3O4。

Q: CG-200745的SMILES表达式是什么？

A: CG-200745SMILES表达式为CN(C)CCCNC(=O)C(=CCCCCC(=O)NO)COc1cccc2ccccc12。

CG-200745生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司