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NRC-2694

NRC-2694用途

NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。

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NRC-2694名称

[ CAS 号 ]:
936446-61-6

[ 中文名 ]:
NRC-2694

[ 英文名 ]:
NRC-2694

[英文别名 ]:

NRC-2694

NRC-2694生物活性

[ 描述 ]:

NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFR

[体外研究]

NRC-2694在80 ng(190 nm)浓度下引起相当的EGFR表达抑制[1]。

[体内研究]

在毒性研究中,NRC-2694在雄性和雌性小鼠中的最大耐受剂量是2000mg/kg(po)。 NRC-2694(10 mg/kg)可使小鼠肿瘤退化[1]。

[细胞实验]

使用改良的Boyden室测定法评估H1299和A549细胞在各种浓度的NRC化合物存在下的体外侵袭性（通过MTT测定法测定）。用这些化合物处理细胞48小时。将1×10 6个细胞悬浮于600μL补充有0.2％BSA的无血清培养基中，并置于涂有基质胶（0.7mg / mL）的transwell小室的上隔室中。室的下隔室填充200μL血清培养基，使细胞迁移24小时。孵育后，将细胞固定并用Hema-3染色并定量。迁移的细胞定量为侵入百分比。

[动物实验]

小鼠：裸鼠在右后肢侧翼植入2×106个A549细胞。在观察肿瘤（> 2mm）后，给予小鼠口服或腹膜内处理的试验化合物，包括用作阳性对照的厄洛替尼盐酸盐。剂量为100mg / kg厄洛替尼盐酸盐被确定为基线剂量。

[参考文献]

[1]. Ramanadham Jyothi Prasad, et al. 6-7,dialkoxy quinazoline derivatives useful for treatment of cancer related disorders. US 8143250 B2

[相关活性小分子]

NRC-2694物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
597.6±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₆N₄O₃

[ 分子量 ]:
418.488

[ 闪点 ]:
315.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
418.200500

[ LogP ]:
2.84

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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NRC-2694生物活性

NRC-2694物理化学性质

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