GSK726701A

• 常用名: GSK726701A
• 英文名: GSK726701A
• CAS号: 945721-87-9
• 分子量: 423.43
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₂FNO₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GSK726701A用途

GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,pEC50为7.4。

GSK726701A名称

• 中文名: GSK726701A
• 英文名: GSK726701A

GSK726701A生物活性

• 描述: GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,pEC50为7.4。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  pEC50: 7.4[1]

• 体外研究: GSK726701A对一组其他前列腺素受体(EP1-3,DP1,FP,IP,TP)具有高选择性(> 100倍),并且对更广泛的靶标组没有显着活性。它证明了人体全血(HWB)测定中具有相似效力和内在活性(pEC50 = 8.2)的EP4激动剂活性对LPS介导的TNFα诱导的抑制作用[1]。
• 体内研究: GSK726701A在大鼠,狗和猴子中具有良好的药代动力学文件。 GSK726701A在一系列炎症和神经性疼痛的动物模型中具有强大的活性GSK726701A表现出3mg/kg的CCI诱导的机械性异常性疼痛的时间依赖性完全逆转,相当于临床金标准加巴喷丁(30mg/kg)。 GSK726701A在FCA急性大鼠炎性疼痛模型中的ED50为0.2mg/kg [1]。
• 动物实验: 大鼠[1]在FCA急性大鼠炎性疼痛模型中研究了GSK726701A（0.03-1mg / kg pbid x5天）的作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Healy MP, et al. Discovery of {4-[4,9-bis(ethyloxy)-1-oxo-1,3-dihydro-2H-benzo[f]isoindol-2-yl]-2-fluorophenyl}acetic acid (GSK726701A), a novel EP4 receptor partial agonist for the treatment of pain. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Jun 1;28(10):1892-1896.

GSK726701A物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₂₂FNO₅
• 分子量: 423.43
• InChIKey: YJEFCZJZEASKIO-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCOc1c2c(c(OCC)c3ccccc13)C(=O)N(c1ccc(CC(=O)O)c(F)c1)C2

GSK726701A靶点实验

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