CGS 15435

• 常用名: CGS 15435
• 英文名: CGS 15435
• CAS号: 95853-92-2
• 分子量: 356.85
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₁ClN₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CGS 15435用途

CGS 15435 是一种有效的血栓烷 (TxA₂) 合成酶抑制剂，IC₅₀ 为 1 nM， 比作用于环氧合酶，PGI₂ 合成酶和脂氧合酶的选择性高 100000 倍。

CGS 15435名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: CGS 15435
• 英文名: CGS 15435

CGS 15435生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: CGS 15435 是一种有效的血栓烷 (TxA2) 合成酶抑制剂,IC50 为 1 nM, 比作用于环氧合酶,PGI2 合成酶和脂氧合酶的选择性高 100000 倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  TXA2:1 nM (IC50)

• 体外研究: CGS 15435是高度特异性的Tx合成酶抑制剂。 CGS 15435仅作为PGE2(环氧合酶,IC50 =1200μM),前列环素(PGI2合成酶,IC50 =90μM)或5-脂氧合酶(IC50 =60μM)产物形成的抑制剂微弱有效[1]。
• 体内研究: CGS 15435具有长的作用持续时间,因为即使在CGS 15435给药后24小时也防止了TxB2的血浆水平的增加。 CGS 15435在给药后4,6,12和24小时显着抑制TxB2形成。在花生四烯酸(AA)之前0.25或24小时施用CGS 15435在存活的动物中未产生TxB2的增加(分别为4/4和5/6)。 CGS15435A(0.25和24小时预处理)组中的最终TxB2水平显着低于在AA或达唑西康(2小时预处理)组中观察到的那些(P <0.05)[1]。
• 激酶实验: 制备血栓烷合成酶，环加氧酶，前列环素合成酶和脂氧合酶。用于个体酶测定。 [1-14C]将花生四烯酸（AA）与从人血小板（血栓素合成酶），绵羊精囊（环加氧酶），牛主动脉（前列环素合成酶）和豚鼠白细胞（脂氧合酶）获得的部分纯化的酶一起温育。在温育期结束时，将产物萃取到乙酸乙酯中，将萃取物蒸发至干，将残余物重新溶解在丙酮中，并将这些溶液点在薄层色谱板上。将板在适当的溶剂中显影，扫描并且对应于TxB2，PGE2,6-酮PGFu和5-HETE的放射性斑点被刮下并通过放射分光计计数。通过在测定的线性范围内使用一系列浓度的测试化合物并以图形方式分析来确定IC 50值。所有测定均一式两份进行，重复一次[1]。
• 动物实验: 兔子[1]用戊巴比妥钠（30mg / kg静脉注射）麻醉成年雄性新西兰兔（2.3-3.5kg）。对动物进行气管切开术，并将左股动脉和静脉插管，以分别记录平均动脉血压（MABP）和注射载体或药物。在药物或媒介物给药之前使动物稳定至少15下雨。将CGS 15435和DAZ溶于2mL 0.5M Tris缓冲液（pH 8.4）中并在15秒内静脉内注射。在AA之前15分钟（n = 4）或24小时（n = 6）施用CGS 15435（8.6μmol/ kg; 3.1mg / kg）。
• 参考文献:

  [1]. Olson RW, et al. CGS 15435A, a thromboxane synthetase inhibitor with an extended duration of action: a comparison with dazoxiben. Eur J Pharmacol. 1987 Jan 20;133(3):265-73.

CGS 15435物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₀H₂₁ClN₂O₂
• 分子量: 356.85
• InChIKey: BYQANTGKEVLUKZ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cn1c(-c2cccnc2)c(CCCCCC(=O)O)c2cc(Cl)ccc21
• 储存条件: 2-8℃

CGS 15435靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Tested for 50% inhibition of thromboxane synthase (TxS) in human platelets (in vitro) 来源：ChEMBL 靶标：Thromboxane-A synthase External Id：CHEMBL816621

实验名称：Tested for 50% inhibition of Angiotensin converting enzyme(ACE) obtained from rabbit ... 来源：ChEMBL 靶标：Angiotensin-converting enzyme External Id：CHEMBL648448

共2条，当前第1页，共1页

1

CGS 15435常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: CGS 15435的储存条件是什么？

A: CGS 15435储存条件：2-8℃。

Q: CGS 15435的CAS号是多少？

A: CGS 15435CAS号为95853-92-2。

Q: CGS 15435有什么用途？

A: CGS 15435主要用途：CGS 15435 是一种有效的血栓烷 (TxA2) 合成酶抑制剂，IC50 为 1 nM， 比作用于环氧合酶，PGI2 合成酶和脂氧合酶的选择性高 100000 倍。

Q: CGS 15435的SMILES表达式是什么？

A: CGS 15435SMILES表达式为Cn1c(-c2cccnc2)c(CCCCCC(=O)O)c2cc(Cl)ccc21。

Q: CGS 15435的InChIKey是什么？

A: CGS 15435InChIKey为BYQANTGKEVLUKZ-UHFFFAOYSA-N。

Q: 95853-92-2的中文名称是什么？

A: 95853-92-2的中文名称为CGS 15435。

Q: CGS 15435的英文名称是什么？

A: CGS 15435英文名称为CGS 15435。

Q: CGS 15435的分子式是什么？

A: CGS 15435分子式为C20H21ClN2O2。

Q: CGS 15435的分子量是多少？

A: CGS 15435分子量为356.85。

CGS 15435生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司