福辛普利

• 常用名: 福辛普利
• 英文名: Fosinopril
• CAS号: 98048-97-6
• 分子量: 563.66300
• 密度: 1.173 g/cm3
• 沸点: 705.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₄₆NO₇P
• 熔点: 149-153ºC
• 闪点: 380.6ºC

福辛普利用途

福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。

福辛普利名称

• 中文名: 福辛普利
• 英文名: fosinopril
• 中文别名: 福新普利 | 4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸 | [1[S^^ (R^^)],2Α,4Β]-4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-氧丙氧基)丙氧基](4-苯基丁基)氧膦基]乙酰基]-L-脯氨酸

福辛普利生物活性

• 描述: 福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
• 靶点实验:

  IC50: 0.18 μM; Ki: 1.675 μM

• 体外研究: 福辛普利(0,1,10,33,100μM；30分钟)部分抑制脂质体和重组LPLA2的共沉淀[1]。福辛普利(250 nM)对LPLA2的可溶性酯酶活性没有抑制作用[1]。福辛普利(0.372,0.744,1.116μM)对ACE活性显示非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。
• 体内研究: 福辛普利(口服；4.67 mg/kg；4周)下调肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)水平,对抗心功能不全和结构改变[3]。福辛普利(口服；4.67 mg/kg；4周)抑制AMI大鼠模型中切割的半胱天冬酶3表达和心肌细胞凋亡[3]。动物模型：心衰急性心肌梗死(AMI)大鼠模型(SPF级Sprague-Dawley(SD)大鼠,265±15 g)[3]剂量：4.67 mg/kg给药：p.o。；4周结果：抗心功能不全和结构改变,抑制细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Ondetti, M.A., Structural relationships of angiotensin converting-enzyme inhibitors to pharmacologic activity. Circulation, 1988. 77(6 Pt 2): p. I74-8.

  [2]. Piepho, R.W., Overview of the angiotensin-converting-enzyme inhibitors. Am J Health Syst Pharm, 2000. 57 Suppl 1: p. S3-7.

  [3]. Sharma, S., et al., The hemodynamic effects of long-term ACE inhibition with fosinopril in patients with heart failure. Fosinopril Hemodynamics Study Group. Am J Ther, 1999. 6(4): p. 181-9.

福辛普利物理化学性质

• 密度: 1.173 g/cm3
• 沸点: 705.7ºC at 760 mmHg
• 熔点: 149-153ºC
• 分子式: C₃₀H₄₆NO₇P
• 分子量: 563.66300
• 闪点: 380.6ºC
• 精确质量: 563.30100
• PSA: 120.02000
• LogP: 6.05920
• InChIKey: BIDNLKIUORFRQP-AJTMIRJTSA-N
• SMILES: CCC(=O)OC(OP(=O)(CCCCc1ccccc1)CC(=O)N1CC(C2CCCCC2)CC1C(=O)O)C(C)C
• 外观性状: 白色结晶
• 折射率: 1.531
• 储存条件: 室温
• 水溶解性: Insoluble

福辛普利安全信息

• 海关编码: 2942000000

福辛普利制备

【方法一】
[羟基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸苄酯(I)和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯溶于甲苯，在三乙胺或4-甲基吗啉存在下，在95℃下搅拌18-19h。生成的化合物(Ⅱ)不用分离，直接在钯-炭催化下氢化，再用4-甲基-2-戊酮结晶，得到化合物(Ⅲ)，二步收率46%。接着用L-辛可尼丁(L-cinchonidine)拆分，和反式-4-环己基-L-脯氨酸缩合，得到福辛普利钠。

福辛普利海关

• 海关编码: 2942000000

福辛普利靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity towards rat Gabra1 in an in vitro assay with cellular components mea... 来源：ChEMBL 靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 External Id：CHEMBL5291800

实验名称：Compound was evaluated for inhibition of rat Gabra1 in an in vitro assay with cellula... 来源：ChEMBL 靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 External Id：CHEMBL5291801

实验名称：Agonist activity at human GABRA1 in an in vitro cell-based assay measured by fluoresc... 来源：ChEMBL 靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit gamma-2 External Id：CHEMBL5291796

实验名称：Binding affinity towards rat Gabra1 in an in vitro assay with cellular components mea... 来源：ChEMBL 靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 External Id：CHEMBL5291798

实验名称：Antagonist activity at human GABRA1 in an in vitro cell-based assay measured by fluor... 来源：ChEMBL 靶标：Gamma-aminobutyric acid receptor subunit gamma-2 External Id：CHEMBL5291797

实验名称：Binding affinity towards human ESR1 in an in vitro cell free assay (CRO assay) measur... 来源：ChEMBL 靶标：Estrogen receptor External Id：CHEMBL5291792

实验名称：Compound was evaluated for inhibition of human F2 in an in vitro cell free assay meas... 来源：ChEMBL 靶标：Prothrombin External Id：CHEMBL5291794

实验名称：Binding affinity towards human DRD1 in an in vitro assay (CRO assay) measured by scin... 来源：ChEMBL 靶标：D(1A) dopamine receptor External Id：CHEMBL5291780

实验名称：Binding affinity towards human DRD1 in an in vitro assay with cellular components (NI... 来源：ChEMBL 靶标：D(1A) dopamine receptor External Id：CHEMBL5291779

实验名称：Binding affinity towards human DRD3 in an in vitro assay with cellular components mea... 来源：ChEMBL 靶标：D(3) dopamine receptor External Id：CHEMBL5291782

共122条，当前第1页，共13页

1

2

3

4

5

福辛普利英文别名

• fosenopril
• Staril
• Fosinopril
• MFCD00870759
• Secorvas