福辛普利

更新时间：2024-01-02 11:30:23

福辛普利结构式	常用名	福辛普利	英文名	Fosinopril
	CAS号	98048-97-6	分子量	563.66300
	密度	1.173 g/cm3	沸点	705.7ºC at 760 mmHg
	分子式	C₃₀H₄₆NO₇P	熔点	149-153ºC
	MSDS	N/A	闪点	380.6ºC

福辛普利用途

福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。

中文名	福辛普利
英文名	fosinopril
中文别名	福新普利 \| 4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸 \| [1[S^^ (R^^)],2Α,4Β]-4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-氧丙氧基)丙氧基](4-苯基丁基)氧膦基]乙酰基]-L-脯氨酸
英文别名	更多

描述	福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 心血管疾病信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
靶点	IC50: 0.18 μM; Ki: 1.675 μM
体外研究	福辛普利(0,1,10,33,100μM；30分钟)部分抑制脂质体和重组LPLA2的共沉淀[1]。福辛普利(250 nM)对LPLA2的可溶性酯酶活性没有抑制作用[1]。福辛普利(0.372,0.744,1.116μM)对ACE活性显示非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。
体内研究	福辛普利(口服；4.67 mg/kg；4周)下调肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)水平,对抗心功能不全和结构改变[3]。福辛普利(口服；4.67 mg/kg；4周)抑制AMI大鼠模型中切割的半胱天冬酶3表达和心肌细胞凋亡[3]。动物模型：心衰急性心肌梗死(AMI)大鼠模型(SPF级Sprague-Dawley(SD)大鼠,265±15 g)[3]剂量：4.67 mg/kg给药：p.o。；4周结果：抗心功能不全和结构改变,抑制细胞凋亡。
参考文献	[1]. Ondetti, M.A., Structural relationships of angiotensin converting-enzyme inhibitors to pharmacologic activity. Circulation, 1988. 77(6 Pt 2): p. I74-8. [2]. Piepho, R.W., Overview of the angiotensin-converting-enzyme inhibitors. Am J Health Syst Pharm, 2000. 57 Suppl 1: p. S3-7. [3]. Sharma, S., et al., The hemodynamic effects of long-term ACE inhibition with fosinopril in patients with heart failure. Fosinopril Hemodynamics Study Group. Am J Ther, 1999. 6(4): p. 181-9.

密度	1.173 g/cm3
沸点	705.7ºC at 760 mmHg
熔点	149-153ºC
分子式	C₃₀H₄₆NO₇P
分子量	563.66300
闪点	380.6ºC
精确质量	563.30100
PSA	120.02000
LogP	6.05920
外观性状	白色结晶
折射率	1.531
储存条件	室温
水溶解性	Insoluble

海关编码	2942000000

【方法一】
[羟基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸苄酯(I)和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯溶于甲苯，在三乙胺或4-甲基吗啉存在下，在95℃下搅拌18-19h。生成的化合物(Ⅱ)不用分离，直接在钯-炭催化下氢化，再用4-甲基-2-戊酮结晶，得到化合物(Ⅲ)，二步收率46%。接着用L-辛可尼丁(L-cinchonidine)拆分，和反式-4-环己基-L-脯氨酸缩合，得到福辛普利钠。