| Description |
RK-701 is an highly selective and non-genotoxic inhibitor of G9a with IC50 value of 23-27 nM. RK-701 selectively up-regulates HbF, γ- Globin, BGLT3 expression, down-regulates H3K9me2 expression. RK-701 also has inhibition for BCL11A and ZBTB7A[1].
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| Related Catalog |
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| Target |
G9a:23-27 nM (IC50)
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| In Vitro |
RK-701 (0.01-3 µM；4 天) 上调了 HbF 和 γ-珠蛋白 mRNA 的表达水平且不影响细胞活力或红细胞分化。RK-701 以浓度依赖的方式增加 HbF 表达细胞的占比。在 HUDEP-2 细胞和人原代 CD34+ 细胞中，RK-701 也选择性的上调 BGLT3 的表达水平，降低 H3K9me2 在 β-珠蛋白中的占比[1]。 RK-701 (1 µM；4 天) 显著降低了 BCL11A 和 ZBTB7A 在 BGLT3 中的占比，在缺乏 BCL11A 或 ZBTB7A 的情况下不能增加 HUDEP-2 细胞中 BGLT3 的表达[1]。 Cell Viability Assay[1] Cell Line: HUDEP-2 cells and CD34+-derived cells. Concentration: 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 and 3 µM. Incubation Time: 4 d. Result: Showed activation for HbF, γ- Globin and BGLT3. Cell Viability Assay[1] Cell Line: HUDEP-2 cells. Concentration: 1 µM. Incubation Time: 4 d. Result: Showed inhibition for BCL11A and ZBTB7A.
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| In Vivo |
RK-701 (20 mg/kg 和 50 mg/kg；腹腔注射；5 周，每周连续给药 5 天) 选择性的增加小鼠胚胎 εy 珠蛋白，显著下调外周血细胞中 H3K9me2 的表达水平。RK-701 具有低毒性[1]。
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| References |
[1]. Takase S, et al. A specific G9a inhibitor unveils BGLT3 lncRNA as a universal mediator of chemically induced fetal globin gene expression. Nat Commun. 2023 Jan 12;14(1):23.
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