AS19

AS19用途

AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。

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AS19名称

[ CAS 号 ]:
1000578-26-6

[ 中文名 ]:
(2S)-(+)-5-(1,3,5-Trimethylpyrazol-4-YL)-2-(dimethylamino)tetralin

[ 英文名 ]:
AS 19

[英文别名 ]:

AS-19

AS19生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

Human 5-HT7 Receptor:0.83 nM (IC50)

Human 5-HT7 Receptor:0.6 nM (Ki)

5-HT1A Receptor:89.7 nM (Ki)

5-HT1B Receptor:490 nM (Ki)

5-HT1D Receptor:6.6 nM (Ki)

5-HT5 Receptor:98.5 nM (Ki)

[体外研究]

经对氯苯丙胺处理的小鼠T细胞增殖明显降低,加入AS19(1μM)48小时后完全恢复T细胞增殖[2]。

[体内研究]

AS19(0.5-10 mg/kg；皮下注射；24小时；雄性Wistar大鼠)治疗改善了自选巴甫洛韦/仪器学习任务中的记忆巩固[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(12周龄),自选巴甫洛韦/工具学习任务[1]剂量：0.5 mg/kg、1 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg,皮下注射；24小时结果：自选巴甫洛韦/工具学习任务增强记忆形成。

[参考文献]

[1]. Perez-García GS, et al. Effects of the potential 5-HT7 receptor agonist AS 19 in an autoshaping learning task. Behav Brain Res. 2005 Aug 30;163(1):136-40.

[2]. León-Ponte M, et al. Serotonin provides an accessory signal to enhance T-cell activation by signaling through the 5-HT7 receptor. Blood. 2007 Apr 15;109(8):3139-46.

[3]. Brenchat A, et al. 5-HT7 receptor activation inhibits mechanical hypersensitivity secondary to capsaicin sensitization in mice. Pain. 2009 Feb;141(3):239-47.

AS19物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
413.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₅N₃

[ 分子量 ]:
283.411

[ 闪点 ]:
203.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
283.204834

[ LogP ]:
3.71

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.595

[ 储存条件 ]:
2-8°C

AS19安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi