GS-9256

GS-9256用途

GS-9256是一种选择性HCV NS3蛋白酶抑制剂。GS-9256具有良好的药代动力学性质和抗病毒活性[1]。
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GS-9256名称

[ CAS 号 ]:
1001094-46-7

[ 英文名 ]:
GS-9256

[英文别名 ]:

GS-9256生物活性

[ 描述 ]:

GS-9256是一种选择性HCV NS3蛋白酶抑制剂。GS-9256具有良好的药代动力学性质和抗病毒活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶

[体外研究]

GS-9256(0.002-0.183μM)在具有编码荧光素酶的复制子的GT1b-hm-luc细胞中的平均EC50值为20nM[1]。GS-9256(3μM)保留了对所有测试的NS5B和NS5A抑制剂耐药突变的野生型活性,在微粒体和肝细胞(包括啮齿类动物、狗和人)中代谢稳定[1]。

[体内研究]

GS-9256(1 mg/kg,静脉注射,30分钟)在小鼠中具有高度生物利用率(接近100%),在大鼠(14%)、狗(21%)和猴子(14%)中具有中度生物利用率。小鼠的消除半衰期约为2小时,大鼠为0.6小时,狗为5小时,猴子为4小时[1]。GS-9256的药代动力学参数(IV,2 mg/kg小鼠和1 mg/kg大鼠、狗、猴；口服,50 mg/kg小鼠,5 mg/kg大鼠和猴,4 mg/kg狗)-参数CD-1小鼠Sprague Dawley大鼠Beagle犬Cynomolgus猴静脉注射CL(L/h/kg)2.0 1.26 0.04 0.33 Vss(L/kg)2.3 0.16 0.09 0.27 t1/2(h)2.35 0.61 4.88 3.95 MRT(h)1.15 0.13 2.11 0.82口服Tmax(h)3.00 0.67 2.00 2.67 Cmax(nM)11116 2654369 604 t1/2(h)1.31 0.53 4.22 4.42 AUC0-∞(nM*h)58959 445 21043 2304 F(%)完成13.9 21 14

GS-9256物理化学性质

[ 分子式 ]:
C46H56ClF2N6O8PS

[ 分子量 ]:
957.46100

[ 精确质量 ]:
956.32700

[ PSA ]:
219.36000

[ LogP ]:
10.28240

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