Setogepram

Setogepram用途

Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。

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Setogepram名称

[ CAS 号 ]:
1002101-19-0

[ 中文名 ]:
3-戊基苯乙酸

[ 英文名 ]:
PBI-4050

[英文别名 ]:

3-pentylphenylacetic acid

Setogepram生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR84

[ 靶点 ]

GPR40, GPR84[1]

[体外研究]

Setogepram(PBI-4050；500μM；24小时)抑制TGF-β(10 ng/mL)激活的人肝星状细胞(HSCs)增殖[2]。Setogepram(PBI-4050；250或500μM；24小时)在G0/G1期剂量依赖性地抑制HSCs而不诱导凋亡[2]。细胞增殖测定[2]细胞株：HSCs浓度：250或500μM孵育时间：24小时结果：抑制TGF-β激活的HSC增殖。TGF-β(10ng/mL)可使HSC增殖增加10%。细胞周期分析[2]细胞系：HSCs浓度：250μM,500μM培养时间：24小时结果：抑制细胞周期进展。

[体内研究]

Setogepram(PBI-4050；100mg/kg/天；8-20周龄灌胃)可显著降低2型糖尿病eNOS-/-db/db小鼠的高血糖,显著改善其糖耐量[1]。动物模型：2型糖尿病eNOS-/-db/db小鼠[1]剂量：100mg/kg/天给药：8-20周内每日灌胃给药。结果：与载体组相比,高血糖明显降低,糖耐量明显提高。

[参考文献]

[1]. Li Y, et al. Fatty acid receptor modulator PBI-4050 inhibits kidney fibrosis and improves glycemic control. JCI Insight. 2018 May 17;3(10). pii: 120365.

[2]. Grouix B, et al. PBI-4050 Reduces Stellate Cell Activation and Liver Fibrosis through Modulation of Intracellular ATP Levels and the Liver Kinase B1/AMP-Activated Protein Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Pathway. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Oct;367(1):71-81.

Setogepram物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₈O₂

[ 分子量 ]:
206.28100

[ 精确质量 ]:
206.13100

[ PSA ]:
37.30000

[ LogP ]:
3.04640

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

Setogepram

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