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TC11

TC11用途

TC11是MCL1降解剂、半胱天冬酶-9和CDK1激活剂。TC11在结构上涉及作为苯酞酰亚胺衍生物的免疫调节药物。TC11在有丝分裂延迟期间诱导MCL1降解引起的凋亡死亡[1][2]。

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TC11名称

[ CAS 号 ]:
100823-03-8

[ 中文名 ]:
5-氨基-2-(2,6-二异丙基苯基)异吲哚啉-1,3-二酮

[ 英文名 ]:
TC11

[英文别名 ]:

TC11生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[ 靶点 ]

CDK1

Caspase-9

MCL1

[体外研究]

细胞活力测定[1]细胞系：KMS34细胞浓度：0~30μM孵育时间：24小时结果：诱导细胞死亡。Western Blot分析[1]细胞系：KMS34细胞浓度：5μM孵育时间：0~48小时结果：诱导细胞死亡通过凋亡途径发生,MCL1表达下调。细胞周期分析[1]细胞系：KMS34细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：诱导M期阻滞。

[体内研究]

TC11(0～30μM；24小时；KMS34细胞)在KMS34中诱导细胞死亡[1]。TC11(5μM；0～48小时；KMS34细胞)通过凋亡途径诱导细胞死亡,并下调MCL1表达[1]。TC11(5μM；24小时；KMS34细胞)诱导M期阻滞[1]。

[参考文献]

[1]. Ichikawa D, et al. A phenylphthalimide derivative, TC11, induces apoptosis by degrading MCL1 in multiple myeloma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2020;521(1):252-258.

[2]. Shiheido H, et al. A phthalimide derivative that inhibits centrosomal clustering is effective on multiple myeloma. PLoS One. 2012;7(6):e38878.

TC11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
322.40100

[ 精确质量 ]:
322.16800

[ PSA ]:
63.40000

[ LogP ]:
4.96240

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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