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(-)-(6aR,12bR)-4,6,6a,7,8,12β-六氢-7-甲基吲哚[4,3-a]菲啶

用途

CY 208-243 是一个选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,具有抗帕金森病活性。

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名称

[ CAS 号 ]:
100999-26-6

[ 中文名 ]:
(-)-(6aR,12bR)-4,6,6a,7,8,12β-六氢-7-甲基吲哚[4,3-a]菲啶

[ 英文名 ]:
CY 208-243

[英文别名 ]:

SynaptoRedTM C2

生物活性

[ 描述 ]:

CY 208-243 是一个选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,具有抗帕金森病活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

dopamine D1 receptor[1]

[体内研究]

CY 208-243(2.5mg/kg；s.c.)预处理可防止D-1拮抗剂SCH 23390(0.05mg/kg；s.c.)诱导的DA释放和代谢增加[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(180-200g)[1]剂量：2.5mg/kg皮下给药：结果：阻止D-1拮抗剂引起的DA释放和代谢增加。

[参考文献]

[1]. Imperato A, et al. CY 208-243, a novel dopamine D-1 receptor agonist, fails to modify dopamine release in freely moving rats. Eur J Pharmacol. 1989 Jan 24;160(1):155-8.

[2]. Temlett JA, et al. The D-1 dopamine receptor partial agonist, CY 208-243, exhibits antiparkinsonian activity in the MPTP-treated marmoset. Eur J Pharmacol. 1988 Nov 1;156(2):197-206.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.225 g/cm3

[ 沸点 ]:
466.5ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
227-228ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈N₂

[ 分子量 ]:
274.36000

[ 闪点 ]:
236ºC

[ 精确质量 ]:
274.14700

[ PSA ]:
19.03000

[ LogP ]:
3.60780

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
7.02E-09mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.697

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

(-)-(6aR,12bR)-4,6,6a,7,8,12β-六氢-7-甲基吲哚[4,3-a]菲啶

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