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3-(5-溴-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮

用途

来那度胺-5-Br是以来那度胺为基础的脑啡肽(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-5-Br可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
1010100-26-1

[ 中文名 ]:
3-(5-溴-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮

[ 英文名 ]:
Lenalidomide-5-Br

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

来那度胺-5-Br是以来那度胺为基础的脑啡肽(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-5-Br可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体

[ 靶点 ]

Cereblon


[体外研究]

PROTAC包含两个不同的配体,通过连接体连接；一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白[2]。

[参考文献]

[1]. Scheepstra M, et al. Bivalent Ligands for Protein Degradation in Drug Discovery. Comput Struct Biotechnol J. 2019;17:160-176. Published 2019 Jan 25.

[2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.688±0.06 g/cm3

[ 沸点 ]:
587.6±50.0 °C

[ 分子式 ]:
C13H11BrN2O3

[ 分子量 ]:
323.14

[ 储存条件 ]:
室温，密闭，干燥

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